| 101854-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• CAS: 101854-81-3
• 化学式: C₁₅H₁₂FNO
• 分子量: 241.265
• InChiKey: LJJZZHFYAWFFBQ-KGLIPLIRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.72
• 重原子数：
  18.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  39.01
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  异氰酸苯酯 、 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.33h， 以55%的产率得到(2R,3S)-2-(4-Fluoro-benzoyl)-3-phenyl-aziridine-1-carboxylic acid phenylamide
  参考文献：
  名称：

  Weber, Fritz Gerd; Liepert, Harald; Koeppel, Hubert, Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1986, vol. 328, # 4, p. 612 - 620

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-fluorophenyl)-3-(methoxyamino)-3-phenylpropan-1-one 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.17h， 以30%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Weber, Fritz Gerd; Liepert, Harald, Zeitschrift fur Chemie, 1985, vol. 25, # 5, p. 175 - 176

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Direct <i>N</i>-Me Aziridination of Enones
  作者：Jawahar L. Jat、Ajay K. Yadav、Chandra Bhan Pandey、Dinesh Chandra、Bhoopendra Tiwari

  DOI：10.1021/acs.joc.1c02785

  日期：2022.3.4

  The first direct general method for N-Me aziridination of electron-deficient olefins, enones, is described using N-methyl-O-tosylhydroxylamine as the aminating agent in the presence of a Cu(OTf)2 catalyst. The aziridination of vinyl ketones, hitherto unknown for N-Me as well as N-H, has been achieved efficiently. The open-flask reaction is stereospecific, operationally simple, and additive-free. It

  描述了在Cu(OTf) 2催化剂存在下使用N-甲基-O-甲苯磺酰基羟胺作为胺化剂，对缺电子烯烃烯酮进行N -Me氮丙啶化的第一种直接通用方法。N -Me 和N -H迄今未知的乙烯基酮的氮丙啶化已有效实现。开瓶反应具有立体特异性、操作简单且无添加剂。它还在类似的反应条件下有效地提供了N -H 氮丙啶化产物。
• One-pot synthesis of γ-lactams from ketoaziridines
  作者：Lorena S. R. Martelli、Otavio A. M. da Silva、Julio Zukerman-Schpector、Arlene G. Corrêa

  DOI：10.1039/d3ob01568h

  日期：——

  The remarkable biological activities of γ-lactams have stimulated the search for efficient synthetic methods to achieve these scaffolds. In this work, we have developed a simple one-pot diastereoselective synthesis of new γ-lactams from ketoaziridines with moderate to good yields via the Horner–Wadsworth–Emmons reaction, followed by an intramolecular ester-aziridine cyclization and its opening in situ

  γ-内酰胺显着的生物活性刺激了人们寻找有效的合成方法来获得这些支架。在这项工作中，我们开发了一种简单的一锅非对映选择性合成方法，通过Horner-Wadsworth-Emmons 反应，从酮氮丙啶中以中等至良好的产率合成新的 γ-内酰胺，然后进行分子内酯-氮丙啶环化及其原位打开。还报道了该方法的对映选择性版本的初步努力。
• Weber, F. G.; Marrek, Meike; Radeglia, R., Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1989, vol. 331, # 4, p. 665 - 670
  作者：Weber, F. G.、Marrek, Meike、Radeglia, R.、Koeppel, H.

  DOI：——

  日期：——