磺胺乙酰钠 | 127-56-0

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 磺胺类药及增效剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 磺胺乙酰钠
• 中文别名: N-[(4-氨基苯基)-磺酰基]-乙酰胺钠；N-(4-氨基苯磺酰)乙酰胺钠盐；磺胺乙酰钠水合物；磺胺醋酰钠
• 英文名称: Acetamide, N-[(4-aminophenyl)sulfonyl]-, monosodium salt
• CAS: 127-56-0
• 化学式: C8H10N2NaO3S
• 分子量: 237.23
• InChiKey: BTZCSADPJAPUNE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  257 °C
• 溶解度：
  DMF：20 mg/ml；二甲基亚砜：15 mg/ml；乙醇：1 mg/ml； PBS（pH 7.2）：5 mg/ml

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.29
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  97.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 3249
• 海关编码：
  2924299090
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  AC8480000
• 包装等级：
  III

制备方法与用途

适应症

磺胺乙酰钠主要用于治疗敏感细菌所致外眼感染，如结膜炎、角膜炎、睑缘炎、慢性泪囊炎等；也用于沙眼和衣原体感染的辅助治疗，以及眼外伤及眼部手术的前、后预防感染。

生物活性

Sulfacetamide Sodium是一种抗生素。

化学性质 

白色结晶性粉末，熔点183℃。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于丙酮。无臭虫，味微苦。

用途 

医药。用于治疗结膜炎，砂眼及其他眼部感染。为眼科常用药物。多用其制成15-30%水溶液来滴眼或制成软膏用于眼科，该品抗菌作用较弱，一般不用于内服。该品毒性小，不刺激组织，水溶液近于中性，刺激性小。该品不应与强的松龙（去氢氢化可的松）混合使用。

用途 

主要用于治疗结膜炎、砂眼及其他眼部感染等病症

用途 

磺胺类药物，用于治疗由细菌引起的感染。

生产方法 

磺胺经乙酰化，水解，成盐而得配料比(重量)为磺胺：乙酐：氢氧化钠(相对密度1.47-1.48)=1：0.61：1.59.将磺胺在47-50℃加入氢氧化钠溶液，在50±3℃加入适量的乙酐，控制pH12-13交替加入等量的乙酐及氢氧化钠溶液，共37次，加毕，再加氢氧化钠溶液调节pH至14以上，于70-74℃水解30min。pH 降至12，停止水解，冷至25℃，过滤，滤饼即磺胺乙酰钠粗品。精制：将粗品加入适量水中加热溶解，溶液浓度26-27℃ Be,65℃,调节pH至9。3-10，加活性炭脱色，趁热过滤，过滤冷却结晶。冷至30℃，过滤，干燥，得磺胺醋酰钠。

文献信息

• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• TERPENE COUPLING CONJUGATE
  申请人：LABORATOIRES ERIGER

  公开号：US20210361771A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  The subject matter of the present invention relates to the use of an optionally branched linear terpene having at most one C═C unsaturation for the production of conjugates provided with self-assembly properties, as well as a self-assembly agent of formula (I): X(-Spacer-Y-Terpene) p (I) in which: “Terpene” is linear, optionally branched, having at most one C═C unsaturation; “Y” is a bond or a molecular fragment with a biodegradable bond; “Spacer” is a bond or a fragment comprising at least one carbon atom; “X” is a molecular fragment comprising at least one biodegradable bond; “p” ranges between 0.1 and 4; and the “-Spacer-Y-” group optionally can be a bond, as well as the conjugate resulting from the combination of the self-assembly agent of formula (I) with an active molecule MA.

  本发明的主题涉及使用最多具有一个C═C不饱和度的线性可选择分支的萜烯，用于具有自组装特性的共轭物的生产，以及具有以下式(I)的自组装剂： X(-Spacer-Y-Terpene) p (I) 其中： “萜烯”是线性的，可选择分支的，最多具有一个C═C不饱和度； “Y”是一个具有可生物降解键的键或分子片段； “Spacer”是一个包含至少一个碳原子的键或片段； “X”是一个包含至少一个可生物降解键的分子片段； “p”范围在0.1至4之间；以及 “-Spacer-Y-”基团可以选择是一个键， 以及由式(I)的自组装剂与活性分子MA的组合产生的共轭物。
• [EN] ALKYNYL PHOSPHINE GOLD COMPLEXES FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPLEXE ALCYNYLPHOSPHINE-OR POUR TRAITER LES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2017093544A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  A compound of formula (I) for use in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  一种化合物，其化学式为（I），用于预防或治疗细菌感染。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• GAMMA-AAPEPTIDES WITH POTENT AND BROAD-SPECTRUM ANTIMICROBIAL ACTIVITY
  申请人：Cai Jianfeng

  公开号：US20150274782A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention is directed to a novel class of antimicrobial agents called γ-AApeptides. The current invention provides various categories of γ-AApeptides, for example, linear γ-AApeptides, cyclic γ-AApeptides, and lipidated γ-AApeptides. γ-AApeptides of the current invention are designed to exert antimicrobial activity while being stable and non-toxic. γ-AApeptides also do not appear to lead to the development of microbial resistance in treated microorganisms. Thus, the disclosed γ-AApeptides can be used for the treatment of various medical conditions associated with pathogenic microorganisms.

  本发明涉及一种新型类别的抗微生物药物，称为γ-AA肽。当前发明提供了各种类别的γ-AA肽，例如线性γ-AA肽、环状γ-AA肽和脂质化γ-AA肽。本发明的γ-AA肽被设计为具有抗微生物活性，同时稳定且无毒。γ-AA肽似乎也不会导致被治疗微生物体内微生物产生抗药性。因此，所披露的γ-AA肽可用于治疗与病原微生物相关的各种医疗状况。