3-(tert-Butoxycarbonyl-hydrazono)-2-[(E)-methoxyimino]-butyric acid ethyl ester | 66872-25-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 酮酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(tert-Butoxycarbonyl-hydrazono)-2-[(E)-methoxyimino]-butyric acid ethyl ester
• 英文别名: Ethyl 2-methoxyimino-3-t-butoxycarbonylhydrazonobutyrate；ethyl 2-methoxyimino-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylhydrazinylidene]butanoate
• CAS: 66872-25-1
• 化学式: C₁₂H₂₁N₃O₅
• 分子量: 287.316
• InChiKey: ZWDVSWNQKQHHMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  98.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(tert-Butoxycarbonyl-hydrazono)-2-[(E)-methoxyimino]-butyric acid ethyl ester 、 氯化亚砜 、 在 水 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 、 甲烷 、 silica gel 、 苯 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.13h， 以to give ethyl 2-methoxyimino-2-(1,2,3-thiadiazol-4-yl)acetate (anti isomer) (4 g.)的产率得到Ethyl 2-methoxyimino-2-(1,2,3-thiadiazol-4-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  Thiadiazole derivatives

  摘要：

  具有细菌抑制性质的3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物，其化学式如下：##STR1## 其中R.sup.1是噻二唑基或异噻唑基，每个基团都可以具有适当的取代基，或噻唑基; R.sup.2是氢或低烷基; R.sup.3是羧基或保护羧基; R.sup.4是氢、酰氧或含有适当取代基的杂环硫基团; R.sup.5是氢或低烷氧基。制备该化合物的方法和用于治疗传染病的方法。

  公开号：

  US04544751A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-methoxyiminoacetoacetate 、 肼基甲酸叔丁酯 在 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 23.5h， 以to give ethyl 2-methoxyimino-3-t-butoxycarbonylhydrazonobutyrate (的产率得到3-(tert-Butoxycarbonyl-hydrazono)-2-[(E)-methoxyimino]-butyric acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Cephem compounds

  摘要：

  本发明特别涉及公式如下的合成化合物：##STR1## 其中R.sup.1是噻二唑基，R.sup.2是氢或脂肪烃基残基，可以用卤素，羧基或酯化羧基取代，R.sup.5是羧基或功能修饰羧基，以及其药学上可接受的盐，制备它们的方法，含有它们的药物组合物以及在治疗传染性疾病方面的用途。

  公开号：

  US04399133A1

文献信息

• Cephem and cepham compounds and processes for preparation thereof
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd.

  公开号：US04923998A1

  公开（公告）日：1990-05-08

  7-substituted 3-cephem or cepham compounds characterized by the grouping, in the 7-position thereof, of the formula: R'--A--CONH-- where R' is thiadiazolyl or amino thiazolyl, and A is methylene carrying oxyiimino, or R' is haloacetyl and A may also be methylene, their preparation, and pharmaceutical uses.

  7-取代3-头孢菌素或头孢菌素化合物的特征在于它们在7-位置上的配基为公式：R'--A--CONH--，其中R'为噻二唑基或氨基噻二唑基，A为携带氧亚胺基的亚甲基，或者R'为卤代乙酰基，A也可以是亚甲基。它们的制备和药用。
• 7-[2-Oxyimino-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamido]-3-(1-carboxya
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04411898A1

  公开（公告）日：1983-10-25

  A 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid of the general formula: ##STR1## having antibacterial activity, processes for preparing same, and pharmaceutical compositions thereof for treating infectious diseases in humans and animals.

  一种具有抗菌活性的3,7-二取代-3-头孢烷-4-羧酸，通式如下：##STR1## 以及制备该化合物的方法和用于治疗人和动物的传染病的制药组合物。
• 3,7-Disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and processes for
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04263291A1

  公开（公告）日：1981-04-21

  3,7-Disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds having bacteriostatic properties and the following formula: ##STR1## in which R.sup.1 is thiadiazolyl or isothiazolyl, each of which may have suitable substituent(s), or thiazolyl; R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl; R.sup.3 is carboxy or protected carboxy; R.sup.4 is hydrogen, acyloxy or a heterocyclicthio group which may have suitable substituent(s); and R.sup.5 is hydrogen or lower alkoxy, process for making same and treating infectious diseases therewith.

  具有抑菌性能的3,7-二取代-3-头孢菌素-4-羧酸化合物，其化学式如下：##STR1## 其中R.sup.1是噻二唑基或异噻唑基，每个基团都可以有适当的取代基，或噻唑基；R.sup.2是氢或低碳基；R.sup.3是羧基或保护羧基；R.sup.4是氢、酰氧基或杂环硫基团，可以有适当的取代基；R.sup.5是氢或低碳基氧基，制备方法以及用于治疗传染病的方法。
• 7-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-cyclopentyloxyiminoacetamido]-3-cephem-4-car
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04294960A1

  公开（公告）日：1981-10-13

  The invention relates to new thiadiazolyl or thiazolyl-substituted cephem and cepham compounds, the pharmaceutically acceptable salts and bioprecursors thereof, of antimicrobial activity, processes for preparation thereof, intermediates for preparing the new compounds and to pharmaceutical compositions comprising the new compounds, and methods of using the compositions for treatment of infectious diseases.

  本发明涉及一种新的噻二唑或噻唑取代头孢菌素和头孢烯类化合物，其药学上可接受的盐和生物前体，具有抗微生物活性，制备这些新化合物的过程，制备新化合物的中间体，以及包含这些新化合物的药物组合物和使用该组合物治疗传染病的方法。
• New cephem and cepham compounds and processes for preparation thereof
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Company, Limited

  公开号：US04841062A1

  公开（公告）日：1989-06-20

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.2 is cyclo(lower)alkyl or lower alkynyl having 2 to 6 carbon atoms, and R.sup.6 is amino or protected amino, or the reactive derivative at the carboxy group, are disclosed as intermediates for the preparation of cephem and cepham compounds having antimicrobial activity.

  公式为：##STR1## 其中 R.sup.2 是有2至6个碳原子的环状（较低）烷基或较低炔基，而R.sup.6则是氨基或受保护的氨基，或羧基反应衍生物，被披露为制备具有抗微生物活性的头孢菌素和头孢烯化合物的中间体。