5-amino-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-3(2H)-one | 1306227-76-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-amino-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-3(2H)-one
• 英文别名: 5-Amino-1-p-tolyl-1,2-dihydropyrazol-3-one；3-amino-2-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-one
• CAS: 1306227-76-8
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃O
• 分子量: 189.217
• InChiKey: JMXNQBQOZVPYPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  58.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-3(2H)-one 在 吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 5-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamido)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-3-yl trifluoromethanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDOPYRAZOLE INHIBITORS OF INTERLEUKIN RECEPTOR-ASSOCIATED KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES ASSOCIÉES AUX RÉCEPTEURS D'INTERLEUKINE À BASE D'AMIDOPYRAZOLE

  摘要：

  这项发明涉及抗干扰素受体相关激酶（特别是IRAK-4）的抑制剂——amidopyrazole化合物，可用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症、增生、再狭窄、心肌肥大、免疫紊乱和炎症。

  公开号：

  WO2012129258A1
• 作为产物：
  描述：

  氰乙酸乙酯 、 4-甲基苯肼盐酸盐 在 哌啶 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 5-amino-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDOPYRAZOLE INHIBITORS OF INTERLEUKIN RECEPTOR-ASSOCIATED KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES ASSOCIÉES AUX RÉCEPTEURS D'INTERLEUKINE À BASE D'AMIDOPYRAZOLE

  摘要：

  这项发明涉及抗干扰素受体相关激酶（特别是IRAK-4）的抑制剂——amidopyrazole化合物，可用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症、增生、再狭窄、心肌肥大、免疫紊乱和炎症。

  公开号：

  WO2012129258A1

文献信息

• AMIDOPYRAZOLE INHIBITORS OF INTERLEUKIN RECEPTOR-ASSOCIATED KINASES
  申请人：McElroy William T.

  公开号：US20140194404A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  This invention relates to amidopyrazole compounds that are inhibitors of Interleukin receptor-associated kinases, in particular IRAK-4, and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, for example, cancer, hyperplasia, restenosis, cardiac hypertrophy, immune disorders and inflammation.

  该发明涉及一种阻断白细胞介素受体相关激酶（尤其是IRAK-4）的酰胺吡唑化合物，可用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症、增生、再狭窄、心脏肥大、免疫失调和炎症。
• 1-pyrazolyl-3-(4-((2-anilinopyrimidin-4-yl) oxy) napththalen-1-yl) ureas as p38 MAP kinase inhibitors
  申请人：Respivert Limited

  公开号：US10238658B2

  公开（公告）日：2019-03-26

  There are provided compounds of formula (I) which are inhibitors of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes, and to their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD.

  本发明提供的式(I)化合物是 p38 丝裂原活化蛋白激酶家族的抑制剂，可用于治疗，包括药物组合，特别是治疗炎症性疾病，包括肺部炎症性疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺病。
• 1-pyrazolyl-3-(4-((2-anilinopyrimidin-4-yl) oxy) napththalen-I-yl) ureas as P38 mapkinase inhibitors
  申请人：RESPIVERT LIMITED

  公开号：US10266519B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  There is provided a compound of formula (I) which is an inhibitor of the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes, and to its use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as asthma and COPD.

  本发明提供了一种式（I）化合物，它是 p38 丝裂原活化蛋白激酶家族的一种抑制剂，并提供了其在治疗中的用途，包括在药物组合中的用途，特别是在治疗炎症性疾病中的用途，包括肺部炎症性疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺病。
• Kinase inhibitors
  申请人：Topivert Pharma Limited

  公开号：US10301288B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  There are provided compounds of formula (III), or a salt or protected derivative thereof, wherein Z2 represents a structural fragment of formula (V), wherein R1, Ra, Rb, X and Y have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity, for example through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了式(III)化合物、 或其盐或受保护的衍生物，其中 Z2 代表式（V）的结构片段、 其中 R1、Ra、Rb、X 和 Y 具有描述中给出的含义，这些化合物具有抗炎活性，例如通过抑制以下成员中的一个或多个：p38 丝裂原活化蛋白激酶家族；Syk 激酶；以及酪氨酸激酶 Src 家族成员），可用于治疗，包括药物组合，尤其是用于治疗炎症性疾病，包括肺、眼和肠道的炎症性疾病。
• Respiratory formulations and compounds for use therein
  申请人：Respivert, Ltd.

  公开号：US10358445B2

  公开（公告）日：2019-07-23

  The present invention relates to respiratory formulations comprising a compound of formula (I): and use of said compounds and compositions in treatment, for example in the treatment of an inflammatory disease or a respiratory disorder, in particular an inflammatory mediated and/or virally mediated respiratory disorder such as asthma and COPD or the treatment or prevention of viral infection, for example infection by influenza virus, rhinovirus or RSV. The invention also extends to certain novel compounds of formula (I).

  本发明涉及包含式（I）化合物的呼吸制剂： 以及所述化合物和组合物在治疗中的应用，例如在治疗炎症性疾病或呼吸系统疾病，特别是炎症介导和/或病毒介导的呼吸系统疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺病，或治疗或预防病毒感染，例如流感病毒、鼻病毒或 RSV 感染中的应用。本发明还涉及某些新型的式 (I) 化合物。