3-Oxiadamantan-carbonsaeure--hydrazid | 68435-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-Oxiadamantan-carbonsaeure--hydrazid
• 英文别名: 3-Hydroxyadamantane-1-carbohydrazide
• CAS: 68435-09-6
• 化学式: C₁₁H₁₈N₂O₂
• mdl: MFCD02208148
• 分子量: 210.276
• InChiKey: ACBRUBTXNNBFBB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  173 °C(Solv: acetone (67-64-1))
• 沸点：
  420.7±24.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.372±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.909
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Oxiadamantan-carbonsaeure--hydrazid 以92%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  MOISEEV I. K.; KONOVALOVA V. P.; NOVIKOV S. S., ZH. ORGAN. XIMII, 1978, HO 9, 1868-1873

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 11-Beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitors useful for the treatment of diabetes, obesity and dyslipidemia
  申请人：Balkovec M. James

  公开号：US20050070720A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  Compounds having Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof: are selective inhibitors of the 11β-HSD1 enzyme. They inhibit the 11β-HSD1-mediated conversion of cortisone and other 11-keto-glucocorticoids to cortisol and other 11β-hydroxy-glucocorticoids. The 11β-HSD1 inhibitors therefore decrease the amount of cortisol in target tissues, thereby modulating the effects of cortisol. Modulation of cortisol may be effective in controlling non-insulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Syndrome X, and other symptoms associated with NIDDM or with excess cortisol in the body.

  化合物公式为（I）的化合物，包括其药学上可接受的盐和前药：是11β-HSD1酶的选择性抑制剂。它们抑制11β-HSD1介导的可的松和其他11-酮基-糖皮质激素转化为皮质醇和其他11β-羟基-糖皮质激素的过程。因此，11β-HSD1抑制剂减少了目标组织中皮质醇的含量，从而调节了皮质醇的效应。调节皮质醇可能对控制非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM）、高血糖、肥胖症、胰岛素抵抗、血脂异常、高脂血症、高血压、X综合征和与体内过多皮质醇有关的其他症状有效。
• Adamantyl triazoles as selective inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
  作者：Steven Olson、Susan D. Aster、Kai Brown、Linda Carbin、Donald W. Graham、Anne Hermanowski-Vosatka、Cheryl B. LeGrand、Steven S. Mundt、Michael A. Robbins、James M. Schaeffer、Llnon H. Slossberg、Michael J. Szymonifka、Rolf Thieringer、Samuel D. Wright、James M. Balkovec

  DOI：10.1016/j.bmcl.2005.06.040

  日期：2005.10

  Adamantyl triazoles were identified as selective inhibitors of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11 beta-HSD1). They are active both in in vitro and in in vivo pharmacodynamic models. The synthesis and structure-activity relationships of these inhibitors are presented. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• EP1474139A4
  申请人：——

  公开号：EP1474139A4

  公开（公告）日：2005-06-29
• 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1 INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY AND DYSLIPIDEMIA
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1474139A2

  公开（公告）日：2004-11-10
• US7329683B2
  申请人：——

  公开号：US7329683B2

  公开（公告）日：2008-02-12