4,6-二氯-2-(甲氧基甲基)嘧啶 | 1903-92-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 4,6-二氯-2-(甲氧基甲基)嘧啶
• 英文名称: 4,6-dichloro-2-(methoxymethyl)pyrimidine
• CAS: 1903-92-0
• 化学式: C₆H₆Cl₂N₂O
• mdl: MFCD11043814
• 分子量: 193.032
• InChiKey: JEGIGVNQAHMOII-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  71℃
• 沸点：
  240℃
• 密度：
  1.389
• 闪点：
  99℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-二氯-2-(甲氧基甲基)嘧啶 在 palladium diacetate 、 2-(二环己基膦基)联苯 potassium tert-butylate 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (3,4-difluoro-phenyl)-{2-methoxymethyl-6-[4-(3-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-pyrimidin-4-yl}-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLIC DIARYLAMINE ANALOGUES
  [FR] ANALOGUES DE DIARYLAMINE HETEROCYCLIQUES SUBSTITUES

  摘要：

  提供了公式I的取代杂环二芳基胺类似物：其中X、Y和Z分别是N或可选择取代的C，其他变量如规范中所述。这些化合物是配体，可用于在体内或体外调节特定受体活性，并在治疗与人类、驯养伴侣动物和家畜动物中的病理受体激活相关的疾病方面特别有用。提供了用于治疗这些疾病的药物组合物和使用它们的方法，以及用于受体定位研究的这类配体的使用方法。

  公开号：

  WO2005007646A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基甲基嘧啶-4,6-二醇 在 三氯氧磷 作用下， 反应 2.0h， 以40%的产率得到4,6-二氯-2-(甲氧基甲基)嘧啶
  参考文献：
  名称：

  Compounds as syk kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种化合物（I）的公式，以及制备这种化合物的方法，以及它们在治疗病理状况或疾病中的应用，这些病理状况或疾病容易通过抑制Syk激酶而得到改善。

  公开号：

  EP2489663A1

文献信息

• MK2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Celgene Avilomics Research, Inc.

  公开号：US20160075720A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• Compounds as syk kinase inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2489663A1

  公开（公告）日：2012-08-22

  The present invention relates to a compound of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of Syk kinase.

  本发明涉及一种化合物（I）的公式，以及制备这种化合物的方法，以及它们在治疗病理状况或疾病中的应用，这些病理状况或疾病容易通过抑制Syk激酶而得到改善。
• [EN] INDAZOLYL-SPIRO[2.2]PENTANE-CARBONITRILE DERIVATIVES AS LRRK2 INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLYL-SPIRO [2.2] PENTANE-CARBONITRILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LRRK2, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019074809A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The present invention is directed to substituted certain reversed indazolyl-spiro[2.2]pentane-carbonitrile derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, X, Y, and Z are as defined herein, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

  本发明涉及Formula (I)的某些取代的反转吲哚基螺[2.2]戊烷-碳腈衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、X、Y和Z如本文所定义，这些衍生物是LRRK2激酶的有效抑制剂，可能在治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病中有用，如帕金森病和本文所述的其他疾病和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗LRRK-2激酶参与的这些疾病中使用这些化合物和组合物。
• Substituted N-[pyrimidin-2-ylmethyl]carboxamides and their use as herbicides and plant growth regulators
  申请人：Hoffmann Gerhard Michael

  公开号：US20060223708A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  What is described are N-[pyrimidin- 2 -ylmethyl]carboxamides of the formula (I) and their use as herbicides. In this formula (I), X 1 and X 2 are hydrogen or methyl, R 1 to R 4 are various radicals and A is an aromatic or heteroaromatic ring.

  描述的是式(I)的N-[嘧啶-2-基甲基]甲酰胺及其作为除草剂的用途。在这个式(I)中，X1和X2是氢或甲基，R1到R4是各种基团，A是芳香或杂环芳香环。
• 2,6-SUBSTITUTED-4-MONOSUBSTITUTEDAMINO-PYRIMIDINE AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Lim Sungtaek

  公开号：US20070244131A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The present invention is directed to a compound of Formula (I) wherein Cy 1 , Cy 2 , L 1 , L 2 , and R 1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of one or more compounds according to Formula (I) in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier, and a method of treating a patient suffering from a PGD2-mediated disorder including, but not limited to, allergic disease (such as allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, atopic dermatitis, bronchial asthma and food allergy), systemic mastocytosis, disorders accompanied by systemic mast cell activation, anaphylaxis shock, bronchoconstriction, bronchitis, urticaria, eczema, diseases accompanied by itch (such as atopic dermatitis and urticaria), diseases (such as cataract, retinal detachment, inflammation, infection and sleeping disorders) which is generated secondarily as a result of behavior accompanied by itch (such as scratching and beating), inflammation, chronic obstructive pulmonary diseases, ischemic reperfusion injury, cerebrovascular accident, chronic rheumatoid arthritis, pleurisy, ulcerative colitis and the like by administering to said patient a pharmaceutically effective amount of a compound according to Formula (I).

  本发明涉及一种式（I）的化合物，其中Cy1，Cy2，L1，L2和R1如本文所定义，一种制药组合物，包括一种或多种按照式（I）的化合物的药物有效量与药学可接受载体的混合物，以及一种治疗患有PGD2介导的疾病的患者的方法，包括但不限于过敏性疾病（如过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，特应性皮炎，支气管哮喘和食物过敏），全身性肥大细胞病，伴随全身性肥大细胞激活的疾病，过敏性休克，支气管收缩，支气管炎，荨麻疹，湿疹，伴随瘙痒的疾病（如特应性皮炎和荨麻疹），疾病（如白内障，视网膜脱落，炎症，感染和睡眠障碍），这些疾病是由于伴随瘙痒的行为（如搔抓和敲打）而次生产生的，炎症，慢性阻塞性肺疾病，缺血再灌注损伤，脑血管意外，慢性类风湿性关节炎，胸膜炎，溃疡性结肠炎等，通过向该患者注射按照式（I）的化合物的药物有效量。