4-(methylcarbamoyl) cinnamic acid | 160648-00-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 4-(methylcarbamoyl) cinnamic acid
• 英文别名: 3-[4-(Methylcarbamoyl)phenyl]prop-2-enoic acid
• CAS: 160648-00-0
• 化学式: C₁₁H₁₁NO₃
• 分子量: 205.213
• InChiKey: DPBKEHKMLPTJFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(methylcarbamoyl) cinnamic acid 、 2-aminomethyl-3-(3-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-2,4-dimethylphenyl)thiophene 生成 3-(3-tert-butyldiphenylsilyloxymethyl-2,4-dimethylphenyl)-2-[4-(methylcarbamoyl)cinnamoylaminomethyl]thiophene
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds as bradykinin antagonists

  摘要：

  这项发明涉及一种化合物，其化学式为：其中A1是较低的烷基烯，R1是取代的喹啉基等，R2是氢、卤素或较低的烷基，R3是卤素或较低的烷基，R4是式的一个基团：—Q—A2—R5等，其中R5是氨基、酰胺基等，A2是较低的烷基烯或一个单键，Q是式的一个基团：，以及其在药学上可接受的盐，制备方法，包含相同化合物的药物组成，以及在治疗人类或动物的布雷金激肽或其类似物介导的疾病的预防和/或治疗中使用的方法。

  公开号：

  US06344462B1
• 作为产物：
  描述：

  Methyl 4-(methylcarbamoyl)cinnamate 、 sodium hydroxide 、 盐酸 在 水 、 乙醚 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give 4-(methylcarbamoyl)cinnamic acid (56 mg) as a colorless powder的产率得到4-(methylcarbamoyl) cinnamic acid
  参考文献：
  名称：

  Pyridopyrimidones, quinolines and fused N-heterocycles as bradykinin

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，其分子式为：##STR1## 其中Z是一个分子式为：##STR2##的基团，在该基团中X.sup.1是N或C--R.sup.1，X.sup.2是N或C--R.sup.9，X.sup.3是N或C--R.sup.2，R.sup.1是低碳基，R.sup.2是氢，低碳基等，R.sup.9是氢或低碳基，R.sup.3是卤素等，R.sup.4是卤素等，R.sup.5是一个分子式为：##STR3##的基团，A是低碳基亚烷基，Y是O等，以及其药学上可接受的盐，制备该化合物的方法，包含该化合物的制药组合物，以及在预防和/或治疗人类或动物的缓激肽或其类似物介导的疾病方面使用该化合物的方法。

  公开号：

  US05994368A1

文献信息

• Quinoline derivatives as bradykinin agonists
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06015818A1

  公开（公告）日：2000-01-18

  This invention relates to a compound of formula (1) wherein R.sup.1 is halogen, etc., R.sup.2 is halogen, etc., R.sup.3 is amino substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl and acyl, etc., R.sup.4 is heterocyclic (lower)alkyl, R.sup.5 is lower alkyl, and A.sup.1 is lower alkylene, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of hypertension or the like. ##STR1##

  本发明涉及式（1）的化合物，其中R.sup.1是卤素等，R.sup.2是卤素等，R.sup.3是氨基，其被选择自下列群组的取代基所取代，该群组包括较低的烷基和酰基等，R.sup.4是杂环（较低）烷基，R.sup.5是较低的烷基，A.sup.1是较低的烷基，以及其药学上可接受的盐，其制备过程，包括该化合物的制药组合物，以及在预防和/或治疗高血压或类似疾病中治疗的方法。## STR1##
• Benzimidazole compounds as bradykinin antagonists
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06083961A1

  公开（公告）日：2000-07-04

  This invention relates to a heterocyclic compound of the formula: ##STR1## wherein a group of the formula: ##STR2## is a group of the formula: ##STR3## etc., X is O, S or N--R.sup.5, R.sup.1 is lower alkyl, etc., R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl, etc., R.sup.2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, etc., R.sup.3 is halogen, lower alkyl, etc., R.sup.4 is amino optionally having suitable substituent(s), and A is lower alkylene, and a salt thereof, to processes for preparation thereof, and to a pharmaceutical composition comprising the same for the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

  本发明涉及一种杂环化合物，其化学式为：##STR1## 其中，式中的 ##STR2## 是式中的 ##STR3## 等，X 为 O、S 或 N--R.sup.5，R.sup.1 为低碳基等，R.sup.5 为氢、低碳基等，R.sup.2 为氢、卤素、低碳基等，R.sup.3 为卤素、低碳基等，R.sup.4 为氨基，可选地具有适当的取代基，A 为低碳亚烷基，以及其盐，制备该化合物的方法，以及包括该化合物的药物组合物，用于预防和/或治疗人或动物的缓激肽或其类似物介导的疾病。
• Benzimidazole derivatives as bradykinin agonists
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06127389A1

  公开（公告）日：2000-10-03

  This invention relates to compounds of formula: ##STR1## wherein R.sup.6, R.sup.7, R.sup.2, R.sup.2, R.sup.3 and A.sup.1 are as defined in the disclosure; and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of hypertension or the like.

  本发明涉及公式：##STR1## 其中R.sup.6，R.sup.7，R.sup.2，R.sup.2，R.sup.3和A.sup.1的定义如披露所述；以及其药学上可接受的盐，其制备过程，包括它们的制药组合物，以及在预防和/或治疗高血压或类似疾病方面的治疗方法。
• Pyridopyrimidones, quinolines and fused N-heterocycles as bradykinin
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05994368A1

  公开（公告）日：1999-11-30

  This invention relates to a compound of the formula: ##STR1## wherein Z is a group of the formula: ##STR2## in which X.sup.1 is N or C--R.sup.1, X.sup.2 is N or C--R.sup.9, X.sup.3 is N or C--R.sup.2, R.sup.1 is lower alkyl, R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, etc., R.sup.9 is hydrogen or lower alkyl, R.sup.3 is halogen, etc., R.sup.4 is halogen, etc., R.sup.5 is a group of the formula: ##STR3## A is lower alkylene, and Y is O, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods to using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

  这项发明涉及以下化合物的公式：##STR1## 其中 Z 是以下公式的一个基团：##STR2## 其中 X^1 是 N 或 C--R^1，X^2 是 N 或 C--R^9，X^3 是 N 或 C--R^2，R^1 是较低的烷基，R^2 是氢，较低的烷基等，R^9 是氢或较低的烷基，R^3 是卤素等，R^4 是卤素等，R^5 是以下公式的一个基团：##STR3## A 是较低的烷基，Y 是 O 等，以及其药学上可接受的盐，制备方法，包含相同化合物的药物组合物，以及在人类或动物中在预防和/或治疗激肽酶或其类似物介导的疾病中治疗使用相同的方法。
• Heterocyclic compounds as bradykinin antagonists
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06344462B1

  公开（公告）日：2002-02-05

  This invention relates to a compound of the formula: wherein A1 is lower alkylene, R1 is substituted quinolyl, etc., R2 is hydrogen, halogen or lower alkyl, R3 is halogen or lower alkyl, and R4 is a group of the formula: —Q—A2—R5, etc.,  in which R5 is amino, acylamino, etc., A2 is lower alkylene or a single bond, and Q is a group of the formula:  and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of bradykinin or its analogues mediated diseases in human being or animals.

  这项发明涉及一种化合物，其化学式为：其中A1是较低的烷基烯，R1是取代的喹啉基等，R2是氢、卤素或较低的烷基，R3是卤素或较低的烷基，R4是式的一个基团：—Q—A2—R5等，其中R5是氨基、酰胺基等，A2是较低的烷基烯或一个单键，Q是式的一个基团：，以及其在药学上可接受的盐，制备方法，包含相同化合物的药物组成，以及在治疗人类或动物的布雷金激肽或其类似物介导的疾病的预防和/或治疗中使用的方法。