摘要:
                                克氏锥虫是南美锥虫病的病原体,它表达一种独特的酶,即唾液酸转移酶 (TcTS),它参与将唾液酸从宿主糖缀合物转移到寄生虫的粘蛋白。该酶被释放到培养基中并可能影响宿主的免疫系统。我们之前已经描述了乳糖衍生物有效地抑制了唾液酸向N-乙酰乳糖胺的转移。乳糖醇还阻止了由 TcTS 引起的细胞凋亡,尽管它会迅速从循环系统中消除。在本文中,我们报告了聚乙二醇 (PEG) 与乳糖、乳糖内酯和苄基 β-D-吡喃半乳糖基-(1→6)-2-amino-2-deoxy-α-D-吡喃葡萄糖苷的共价结合 ( 1) 希望提高生物利用度,同时保留其抑制特性。已经使用了不同的缀合方法,并研究了 TcTS 反应中聚乙二醇化产物的行为。