2-ethoxy-3-fluoroaniline | 1233958-47-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-ethoxy-3-fluoroaniline
• CAS: 1233958-47-8
• 化学式: C₈H₁₀FNO
• 分子量: 155.172
• InChiKey: FSINSNMTZBJSCA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethoxy-3-fluoroaniline 、 tert-butyl N-(tert-butoxycarbonyl)-N-(4-[3-iodo-4-oxo-1H,5H,6H,7H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl]pyrimidin-2-yl)carbamate 在 Ephos Pd G₄ 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(2-aminopyrimidin-4-yl)-3-[(2-ethoxy-3-fluorophenyl)amino]-1H,5H,6H,7H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF EGFR AND/OR HER2, FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  公开号：

  WO2022076831A3
• 作为产物：
  描述：

  2-ethoxy-1-fluoro-3-nitrobenzene 在 氢气 、 5 % platinum on carbon 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 2.5h， 以91%的产率得到2-ethoxy-3-fluoroaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE 4H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE

  摘要：

  式(I)的化合物用于治疗或预防一种高增殖性疾病和/或对诱导细胞死亡敏感的疾病，所述疾病选自血液肿瘤、实体肿瘤和/或其转移瘤，所述肿瘤携带具有外显子19或21突变的突变EGFR，并将其用作药物。

  公开号：

  WO2020216774A1

文献信息

• [EN] PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE UTILES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：SCORPION THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022066734A1

  公开（公告）日：2022-03-31

  This disclosure provides chemical entities of Formula (I) (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt, and/or hydrate, and/ or cocrystal, and/or drug combination of the compound) that inhibit epidermal growth factor receptor (EGFR, ERBB 1) and/or Human epidermal growth factor receptor 2 (HER2, ERBB2). These chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) EGFR and/or HER2 activation contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also provides compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

  本公开提供了化学实体的化学式(I)（例如，一种化合物或药用可接受的盐，和/或水合物，和/或共晶体，和/或该化合物的药物组合物），这些化学实体抑制表皮生长因子受体（EGFR，ERBB 1）和/或人表皮生长因子受体2（HER2，ERBB2）。这些化学实体可用于治疗某种情况、疾病或紊乱，其中增加（例如，过度）的EGFR和/或HER2激活导致该情况、疾病或紊乱的病理学症状和/或进展（例如，癌症）在一个受试者（例如，人类）中。本公开还提供含有相同化学实体的组合物，以及使用和制备这些组合物的方法。
• 4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one derivatives
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US11339157B1

  公开（公告）日：2022-05-24

  Compounds of formula (I) processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  式 (I) 化合物的生产工艺及其制药用途。
• 4H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES
  申请人：Bayer AG

  公开号：EP3700904A1

  公开（公告）日：2020-09-02
• [EN] METHODS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：[en]SCORPION THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2022076831A2

  公开（公告）日：2022-04-14

  This disclosure provides chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt, and/or hydrate, and/or cocrystal, and/or drug combination of the compound) that inhibit epidermal growth factor receptor (EGFR, ERBB1) and/or Human epidermal growth factor receptor 2 (HER2, ERBB2). These chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) EGFR and/or HER2 activation contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also provides compositions containing the same as well as methods of using and making the same.