2-(pyrimidin-2-yl)thiazole-5-carbaldehyde | 1235474-02-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(pyrimidin-2-yl)thiazole-5-carbaldehyde
• 英文别名: 2-(Pyrimidin-2-yl)-1,3-thiazole-5-carbaldehyde；2-pyrimidin-2-yl-1,3-thiazole-5-carbaldehyde
• CAS: 1235474-02-8
• 化学式: C₈H₅N₃OS
• mdl: MFCD14615193
• 分子量: 191.213
• InChiKey: IAAJIHOUAWEYPY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  433.7±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.410±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(pyrimidin-2-yl)thiazole-5-carbaldehyde 、 8-(2-(4-amino-2-oxabicyclo[2.2.2]octan-1-yl)ethyl)-7-fluoro-1-(2-hydroxyethyl)-1,5-naphthyridin-2(1H)-one 在 溶剂黄146 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以30 %的产率得到7-fluoro-1-(2-hydroxyethyl)-8-(2-(4-(((2-(pyrimidin-2-yl)thiazol-5-yl)methyl)amino)-2-oxabicyclo[2.2.2]octan-1-yl)ethyl)-1,5-naphthyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  氧杂双环辛烷连接的新型细菌拓扑异构酶抑制剂的N-1取代1,5-萘啶-2-酮类似物作为广谱抗菌剂的结构活性关系（第9部分）

  摘要：

  新型细菌拓扑异构酶抑制剂（NBTI）是旋转酶抑制剂广谱抗菌药的最新成员，以最先进的成员吉泊达星（4-氨基哌啶连接的NBTI）为代表，目前正在进行治疗尿路感染的Ⅲ期临床试验。感染（尿路感染）。我们广泛报道了有关氧杂双环辛烷连接的 NBTI 的研究，包括 AM-8722。本研究总结了 AM-8722 的结构活性关系 (SAR)，从而鉴定了基于 7-氟-1-氰甲基-1,5-萘啶-2-酮的 NBTI（16，AM-8888），其效力和谱图得到了改进（ MIC 值为 0.016–4 μg/mL），铜绿假单胞菌是最不敏感的菌株（MIC 4 μg/mL）。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2022.128808

文献信息

• [EN] PIPERIDINE-CONTAINING COMPOUNDS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT DE LA PIPÉRIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2010080864A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  A method for preventing and/or treating a metabolic disease, cerebrovascular disease, etc. which comprises administering to a mammal an effective amount of the compound of the formula (I) wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. And a novel compound of the formula (I-1): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has an anti-diabetic effect and a neuroprotective effect. Accordingly, the compound of the formula (I) and the compound of the formula (I-1) are useful in a method for preventing and/or treating for a metabolic disease such as diabetes, cerebrovascular disease such as stroke, etc.

  一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物施用化合物的有效量，其化学式为(I)，其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药。以及化学式(I-1)的新化合物：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药具有抗糖尿病作用和神经保护作用。因此，化合物(I)和化合物(I-1)在预防和/或治疗代谢性疾病如糖尿病、脑血管疾病如中风等方面是有用的。
• PIPERIDINE-CONTAINING COMPOUNDS AND USE THEREOF
  申请人：Rodriguez Martha E.

  公开号：US20110275608A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  A method for preventing and/or treating a metabolic disease, cerebrovascular disease, etc. which comprises administering to a mammal an effective amount of the compound of the formula (I): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. And a novel compound of the formula (I-1): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has an anti-diabetic effect and a neuroprotective effect. Accordingly, the compound of the formula (I) and the compound of the formula (I-1) are useful in a method for preventing and/or treating for a metabolic disease such as diabetes, cerebrovascular disease such as stroke, etc.

  一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物投与公式(I)化合物的有效量：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药。公式(I-1)的新化合物：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药具有抗糖尿病和神经保护作用。因此，公式(I)和公式(I-1)的化合物在预防和/或治疗代谢性疾病（如糖尿病）、脑血管疾病（如中风）等方面有用。
• US8809538B2
  申请人：——

  公开号：US8809538B2

  公开（公告）日：2014-08-19