5-(pyrrolidin-3-ylamino)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester | 900166-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-(pyrrolidin-3-ylamino)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 5-(pyrrolidin-3-ylamino)-1H-indole-2-carboxylate
• CAS: 900166-48-5
• 化学式: C₁₅H₁₉N₃O₂
• 分子量: 273.335
• InChiKey: YWSBUUYGZFXNGE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  66.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(pyrrolidin-3-ylamino)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester 、 丙酮 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 40.0h， 以74%的产率得到5-(1-isopropyl-pyrrolidin-3-ylamino)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  5-Aminoindole derivatives as H3 inverse agonists

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4和m定义如描述和权利要求所述，以及药用可接受的盐以及包含这些化合物的药物组合物以及它们的制备方法。这些化合物用于治疗和/或预防与调节H3受体相关的疾病。

  公开号：

  US20060160855A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(1-benzyl-pyrrolidin-3-ylamino)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester 在 钯 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 甲醇 作用下， 以 乙醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 24.0h， 以to yield 1.05 g (74%) of the title compound and light brown crystals的产率得到5-(pyrrolidin-3-ylamino)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  5-AMINOINDOLE DERIVATIVES AS H3 INVERSE AGONISTS

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4和m如描述和权利要求中所定义，以及其药学上可接受的盐，以及包含这些化合物的制药组合物和其制备方法。这些化合物对于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病是有用的。

  公开号：

  US20090069311A1

文献信息

• 5-aminoindole derivatives as H3 inverse agonists
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07754736B2

  公开（公告）日：2010-07-13

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4 and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods for their preparation. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4和m如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐，以及包含这些化合物的制药组合物和其制备方法。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• 5-AMINOINDOLE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-Roche AG

  公开号：EP1841734A2

  公开（公告）日：2007-10-10
• US7456174B2
  申请人：——

  公开号：US7456174B2

  公开（公告）日：2008-11-25
• US7754736B2
  申请人：——

  公开号：US7754736B2

  公开（公告）日：2010-07-13
• [EN] 5-AMINOINDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE 5-AMINOINDOLE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2006077024A2

  公开（公告）日：2006-07-27

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R¹, R², R³, R⁴ and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods for their preparation. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.
  [FR] L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R¹, R², R³, R⁴ et m sont tels que décrits dans le descriptif et les revendications, des sels afférents pharmaceutiquement stables, des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés, ainsi que des procédés de préparation de ces composés. Ces composés sont utilisés dans le traitement et/ou la prévention de maladies associées à la modulation des récepteurs H3.