5-(2,4-difluorophenyl)thiazol-2-ylamine | 1178321-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(2,4-difluorophenyl)thiazol-2-ylamine
• 英文别名: 5-(2,4-Difluorophenyl)thiazol-2-amine；5-(2,4-difluorophenyl)-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 1178321-18-0
• 化学式: C₉H₆F₂N₂S
• 分子量: 212.223
• InChiKey: BYMJFFYZEKKJPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-溴乙基)苯甲醛 、 5-(2,4-difluorophenyl)thiazol-2-ylamine 在 溶剂黄146 作用下， 反应 4.0h， 以76%的产率得到5-(2,4-difluorophenyl)-N-(isochroman-1-yl)thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  在酸性介质中由2-溴乙基苯甲醛和胺合成1-氨基异色团并进行生物评价

  摘要：

  我们首次通过使2-（2-溴乙基）苯甲醛与AcOH中的各种芳基，杂芳基胺反应，首次开发了一种简便有效的合成取代异色满的方法。该反应不含催化剂/添加剂，并且在回流条件下以短的反应时间进行，从而以良好至优异的产率提供产物。所有的化合物的特点是光谱技术如IR，1 H NMR和质谱等合成的化合物进行了评价针对特定细菌样1的抗微生物活性）金菌株金黄色葡萄球菌2）枯草芽孢杆菌3）大肠埃希氏菌4）铜绿假单胞菌。化合物3e，3n，3 m，3 l，3 k，3j图3b和3b显示了对细菌菌株的最有效的体外活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2017.11.020

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Asinex Limited

  公开号：EP2719696A1

  公开（公告）日：2014-04-16

  The present invention provides derivatives of thiazolylamino-substituted heterocycles. These compounds are inhibitors of kinases, including compounds that show antiproliferative activity against cells, including against tumor cells, and are useful in the treatment of diseases including cancer.

  本发明提供了噻唑基氨基取代杂环化合物的衍生物。这些化合物是激酶抑制剂，包括对细胞表现出抗增殖活性的化合物，包括对肿瘤细胞的抗活性，并且在治疗包括癌症在内的疾病方面是有用的。