7-chloro-6-fluoro-1-(2-methylbenzoyl)-2,3-dihydro-4(1H)-quinolinone | 114417-24-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-chloro-6-fluoro-1-(2-methylbenzoyl)-2,3-dihydro-4(1H)-quinolinone
• 英文别名: 7-Chloro-6-fluoro-1-(2-methylbenzoyl)-2,3-dihydroquinolin-4-one
• CAS: 114417-24-2
• 化学式: C₁₇H₁₃ClFNO₂
• 分子量: 317.747
• InChiKey: FFPYMUWWFYTHBH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

文献信息

• 1-acyl-2,3-dihydro-4(1H)-quinolinone-4-oxime derivative, process for the production thereof, pharmaceutical composition and intermediates
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0243982B1

  公开（公告）日：1991-04-17
• US4839368A
  申请人：——

  公开号：US4839368A

  公开（公告）日：1989-06-13
• US5077410A
  申请人：——

  公开号：US5077410A

  公开（公告）日：1991-12-31
• [EN] 1-ACYL-2,3-DIHYDRO-4(1H)-QUINOLINONE-4-OXIME DERIVATIVES
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1987006580A1

  公开（公告）日：1987-11-05

  (EN) Novel 1-acyl-2,3-dihydro-4(1H)-quinolinone-4-oxime derivatives, processes for producing said derivatives, intermediate compounds to produce said derivatives, processes to produce said intermediate compounds, and compositions containing said derivatives with potent diuretic activity that can be used for treating and/or preventing hypertension, oedema and/or for removing ascites. The present invention is based on the selection of 1-acyl-2,3-dihydro-4(1H)-quinolinone-4-oxime derivatives, namely O-sulfate, O-mesylate, O-methylphosphate and O-carboxymethyl ether, especially O-sulfate of 4-oxime. The compounds of the present invention containing these substituents have potent hypotensive, anti-oedematous and diuretic effect as well as an activity to remove ascites and are extremely useful for the treatment of diseases and disorders mentioned above.(FR) Sont décrits de nouveaux dérivés de 1-acyl-2,3-dihydro-4(1H)-quinolinone-4-oxime, des procédés de production desdits dérivés, des composés intermédiaires pour produire lesdits dérivés, des procédés pour produire lesdits composés intermédiaires, et des compositions contenant lesdits dérivés et présentant une activité diurétique puissante qui peut être utilisée pour traiter et/ou prévenir l'hypertension, l'÷dème et/ou pour éliminer les ascites. La présente invention s'appuie sur la sélection de dérivés de 1-acyl-2,3-dihydro-4(1H)-quinolinone-4-oxime, à savoir O-sulfate, O-mésylate, O-méthylphosphate et O-carboxyméthyl éther, en particulier O-sulfate de 4-oxime. Les composés décrits contenant ces substituants ont un puissant effet diurétique, hypotenseur et anti-÷démateux ainsi qu'une activité permettant d'éliminer les ascites, et sont extrêmement utiles pour le traitement des affections et troubles précités.