2-(2,2-difluoroethoxy)ethanamine hydrochloride | 1782326-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(2,2-difluoroethoxy)ethanamine hydrochloride
• 英文别名: 2-(2,2-Difluoroethoxy)ethan-1-amine hydrochloride；2-(2,2-difluoroethoxy)ethanamine;hydrochloride
• CAS: 1782326-65-1
• 化学式: C₄H₉F₂NO*ClH
• mdl: MFCD27980988
• 分子量: 161.579
• InChiKey: ONSIEGYAELPMFN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.21
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,2-difluoroethoxy)ethanamine hydrochloride 、 3-chloro-5-(2-chloro-3-fluorophenyl)-4H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以85%的产率得到5-(2-chloro-3-fluorophenyl)-3-((2-(2,2-difluoroethoxy)ethyl)amino)-4H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-AMINO-4H-BENZO[E][1,2,4]THIADIAZINE 1,1-DIOXIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF MRGX2
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,1-DIOXYDE DE 3-AMINO-4H-BENZO[E][1,2,4]THIADIAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MRGX2

  摘要：

  本公开涉及Formula (1)的化合物及其互变异构体，以及这些化合物或互变异构体的药用可接受盐，其中L、R1、R2、R3、R4和R5在说明书中有定义。本公开还涉及制备Formula (1)化合物的材料和方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们用于治疗与MRGX2相关的疾病、疾患或症状的用途。

  公开号：

  WO2020223255A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2-(2,2-difluoroethoxy)ethyl)carbamate 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-(2,2-difluoroethoxy)ethanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF RESPIRATORY DISEASES WITH AMINO ACID COMPOUNDS
  [FR] TRAITEMENT DE MALADIES RESPIRATOIRES AVEC DES COMPOSÉS ACIDES AMINÉS

  摘要：

  该发明涉及使用化合物的疗法方法的公式(I)和公式(II)：或其盐，其中R1、R2、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、q和p如此处所述。公式(II)的化合物及其药物组成物是整合素抑制剂，可用于治疗某种疾病，例如由感染性因子、休克、胰腺炎或创伤引起或相关的疾病。该疾病可能包括与类风湿性关节炎或进行性家族性肝内胆汁淤积症（PFIC）相关的肺纤维化。

  公开号：

  WO2021225912A1

文献信息

• [EN] 5-(1 H-BENZO[D]IMIDAZO-2-YL)-PYRIDIN-2-AMINE AND 5-(3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDIN-6-YL)-PYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES AS C-MYC AND P300/CBP HISTONE ACETYLTRANSFERASE INHIBITORS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-(1 H-BENZO[D]IMIDAZO-2-YL)-PYRIDIN-2-AMINE ET DE 5-(3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDIN-6-YL)-PYRIDIN-2-AMINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE ACÉTYLTRANSFÉRASE DE C-MYC ET P300/CBP POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019049061A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  The invention is directed to substituted 5-(1H-benzo[d]imidazo-2-yl)- pyridin-2-amine and 5-(3H-imidazo[4,5-b]pyridin-6-yl)-pyridin-2-amine derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (lb) wherein R', R2', R3', R4', Rs', R6', R7', and X1' are as defined herein; or a salt thereof including a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the invention decrease MYC protein (c-MYC) in cells and/or inhibit p300/CBP histone acetyltransferase and can be useful in the treatment of cardiac hypertrophy, diabetes, obesity & nonalcoholic fatty liver disease, HIV, polycystic kidney disease, inflammatory diseases, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's disease, multiple sclerosis, cancer and pre-cancerous syndromes, and diseases associated with dysregulation of Myc or inhibition of p300/CBP histone acetyltransferase. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention still further discloses methods of reducing MYC protein (c-MYC) in cells and inhibiting p300/CBP histone acetyltransferase activity, and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及取代的5-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-吡啶-2-胺和5-(3H-咪唑[4,5-b]吡啶-6-基)-吡啶-2-胺衍生物。具体而言，本发明涉及根据公式(lb)的化合物，其中R'、R2'、R3'、R4'、Rs'、R6'、R7'和X1'按本说明书中定义；或其盐，包括药用可接受的盐。本发明的化合物能够降低细胞中的MYC蛋白（c-MYC）和/或抑制p300/CBP组蛋白乙酰转移酶，可用于治疗心肌肥大、糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝疾病、HIV、多囊肾疾病、炎症性疾病、强直性脊柱炎、银屑病、银屑病关节炎、类风湿性关节炎、克罗恩病、多发性硬化症、癌症和前癌症综合症，以及与Myc失调或p300/CBP组蛋白乙酰转移酶抑制相关的疾病。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步公开了使用本发明的化合物或包含本发明化合物的药物组合物，降低细胞中MYC蛋白（c-MYC）和抑制p300/CBP组蛋白乙酰转移酶活性的方法，以及治疗与之相关的疾病的方法。
• AMINO ACID COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Pliant Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190276449A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  The invention relates to compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

  该发明涉及以下化合物的公式(A)和公式(I)：或其盐，其中R1、R2、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、q和p如本文所述。公式(A)、公式(I)的化合物及其药物组合物是αvβ6整合素抑制剂，可用于治疗纤维化疾病，如特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。
• [EN] DOSAGE FORMS AND REGIMENS FOR AMINO ACID COMPOUNDS<br/>[FR] FORMES POSOLOGIQUES ET SCHÉMAS DE TRAITEMENT POUR DES COMPOSÉS D'ACIDES AMINÉS
  申请人：PLIANT THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020210404A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are ανβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP),

  该发明涉及用于每日给药的化合物(A)和化合物(I)的剂型：或其盐，其中R1、R2、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、q和p如本文所述。化合物(A)、化合物(I)及其药物组成物是ανβ6整合素抑制剂，可用于治疗纤维化疾病，如特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。
• [EN] EXPANDED DOSAGE REGIMENS FOR INTEGRIN INHIBITORS<br/>[FR] POSOLOGIES ÉTENDUES POUR DES INHIBITEURS DE L'INTÉGRINE
  申请人：PLIANT THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022232838A1

  公开（公告）日：2022-11-03

  The invention relates to dosage forms for daily administration of compounds of formula (A) and formula (I): or a salt thereof, wherein R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, q and p are as described herein. Compounds of formula (A), formula (I), and pharmaceutical compositions thereof are αvβ6 integrin inhibitors that are useful for treating fibrosis such as idiopathic pulmonary fibrosis (IFF) and nonspecific interstitial pneumonia (NSIP).

  本发明涉及用于日常给药的化合物剂型，其化合物为式（A）和式（I）的化合物或其盐，其中R1、R2、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、q和p如本文所述。式（A）、式（I）的化合物和其制备的药物组合物是αvβ6整合素抑制剂，可用于治疗纤维化，如特发性肺纤维化（IFF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。