ethyl 2-bromo-4-(2-chlorophenyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate | 1188120-69-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 2-bromo-4-(2-chlorophenyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate
• CAS: 1188120-69-5
• 化学式: C₁₂H₉BrClNO₂S
• 分子量: 346.632
• InChiKey: KJRDGHZKKJKCCT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-bromo-4-(2-chlorophenyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate 在 sodium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 120.5h， 生成 4-(2-chlorophenyl)-2-[(3R)-3-methyl [1,4’-bipiperidin]-1‘-yl]-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION OF AN ALPHA2-ADRENOCEPTOR SUBTYPE C (ALPHA-2C) ANTAGONIST WITH A TASK1/3 CHANNEL BLOCKER FOR THE TREATMENT OF SLEEP APNEA
  [FR] COMBINAISON D'ANTAGONISTES D'UN SOUS-TYPE C DE RÉCEPTEUR α2-ADRÉNERGIQUE (ALPHA-2C) AVEC UN BLOQUEUR DE CANAL TASK1/3 POUR LE TRAITEMENT DE L'APNÉE DU SOMMEIL

  摘要：

  本发明涉及一种选择性TASK-1和TASK-3通道的阻滞剂组合，特别是式（II）的取代咪唑[1,2-a]嘧啶和取代咪唑[1,2-a]吡啶衍生物以及α2-肾上腺素受体亚型C（alpha-2C）拮抗剂，特别是式（I）的取代杂环羧酰胺，用于治疗和/或预防与睡眠相关的呼吸障碍，优选是梗阻性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾。

  公开号：

  WO2022008426A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF ADRENORECEPTOR ADRAC2<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ADRÉNORÉCEPTEUR ADRAC2
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021089683A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The present application relates to novel substituted heterocyclic carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for producing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of breathing difficulties including sleep-induced breathing difficulties such as central and obstructive sleep apnoea, snoring (primary and obstructive snoring), dysphagia, peripheral and cardiac vascular disorders including diabetic microangiopathies and disorders of the peripheral and central nervous system including neurodegenerative and neuroinflammatory disorders.

  本申请涉及新型取代杂环羧酰胺，其制备方法，它们单独或组合用于治疗和/或预防疾病以及用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防呼吸困难，包括睡眠引起的呼吸困难，如中枢性和阻塞性睡眠呼吸暂停、打鼾（原发性和阻塞性打鼾）、吞咽困难、周围和心脏血管疾病，包括糖尿病微血管病变和周围和中枢神经系统疾病，包括神经退行性和神经炎症性疾病。
• PYRROLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Sharma Lalima

  公开号：US20120108565A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  The present invention provides DNA Gyrase and/or Topo IV inhibitors of Formula (I), which can be used as antibacterial agents. Compounds disclosed herein can be used for treating or preventing conditions caused by or contributed by gram positive, gram negative and anaerobic bacteria, more particularly against, for example, Staphylococci, Streptococci, Enterococci, Haemophilus, Pseudomonus spp., Acenetobacter spp., Mvraxalla spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Mycobacterium spp., Helicobacter, Clostridium spp., Bacteroides spp., Cotynebacterium, Bacillus spp., Enterobactericeae ( E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., etc.) or any combination thereof. Also provided, are processes for preparing compounds disclosed herein, pharmaceutical compositions containing compounds disclosed herein, and methods of treating bacterial infections.

  本发明提供了化学式(I)的DNA酶和/或拓扑异构酶IV抑制剂，可用作抗菌剂。本文披露的化合物可用于治疗或预防由革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧细菌引起或加重的疾病，尤其对抗例如葡萄球菌、链球菌、肠球菌、流感嗜血杆菌、假单胞菌、阿氏变形杆菌、莫拉氏菌、沙雷菌、支原体、支原体、军团菌、分枝杆菌、幽门螺旋杆菌、梭菌、拟杆菌、克雷伯菌科（大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌等）或其任意组合。还提供了制备本文披露的化合物的方法、含有本文披露的化合物的药物组合物以及治疗细菌感染的方法。