3-(4-amino-3-methoxybenzoyl)-2-methylindolizin-1-ylcarboxylic acid | 610766-65-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-(4-amino-3-methoxybenzoyl)-2-methylindolizin-1-ylcarboxylic acid
• 英文别名: 3-(4-amino-3-methoxybenzoyl)-2-methylindolizine-1-carboxylic acid
• CAS: 610766-65-9
• 化学式: C₁₈H₁₆N₂O₄
• 分子量: 324.336
• InChiKey: RRVBKQZMLRPVDO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  94
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-amino-3-methoxybenzoyl)-2-methylindolizin-1-ylcarboxylic acid 生成
  参考文献：
  名称：

  Novel 1,2,3-substituted indolizine derivatives, inhibitors of fgfs, method for making same and pharmaceutical compositions containing same

  摘要：

  化学式I或其盐的化合物：其中R1代表—OH，(C1-C5)烷氧基，羧基，(C2-C6)烷氧羰基，—NR5R6，—NH—SO2-Alk，—NH—SO2-Ph，—NH—CO-Ph，—N(Alk)-CO-Ph，—NH—CO—NH-Ph，—NH—CO-Alk，—NH—CO2-Alk，—O—(CH2)n-烷基，—O-Alk-COOR7，—O-Alk-O—R8，—O-Alk-OH，—O-Alk-C(NH2):NOH，—O-Alk-NR5R6，—O-Alk-CN，—O—(CH2)n-Ph，—O-Alk-CO—NR5R6，—CO—NH—(CH2)m—COOR7，—CO—NH-AlkR2代表H，(C1-C5)烷基，(C1-C5)烷基卤化物，(C3-C6)环烷基或苯基，可选择性地取代，A代表—CO—，—SO—或—SO2—，R3和R4相同或不同，各自代表H，(C1-C5)烷氧基，氨基，羧基，(C2-C6)烷氧羰基，—OH，硝基，羟胺基，-Alk-COOR7，—NR5R6，—NH-Alk-COOR7，—NH—COO-Alk，—N(R11)—SO2-Alk-NR9R10，—N(R11)—SO2-Alk，—N(R11)-Alk-NR5R6，—N(R11)—CO-Alk-NR9R10，—N(R11)—CO-Alk，—N(R11)—CO—CF3，—NH-Alk-HetN，—O-Alk-NR9R10，—O-Alk-CO—NR5R6，—O-Alk-HetN，或R3和R4共同形成5-至6-成员不饱和杂环，是基本成纤维细胞生长因子的抑制剂。

  公开号：

  US20050203126A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 3-(4-amino-3-methoxybenzoyl)-2-methyl-1-indolizinecarboxylate 在 sodium hydroxide 、 potassium hydrogensulfate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以93%的产率得到3-(4-amino-3-methoxybenzoyl)-2-methylindolizin-1-ylcarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Novel 1,2,3-substituted indolizine derivatives, inhibitors of fgfs, method for making same and pharmaceutical compositions containing same

  摘要：

  化学式I或其盐的化合物：其中R1代表—OH，(C1-C5)烷氧基，羧基，(C2-C6)烷氧羰基，—NR5R6，—NH—SO2-Alk，—NH—SO2-Ph，—NH—CO-Ph，—N(Alk)-CO-Ph，—NH—CO—NH-Ph，—NH—CO-Alk，—NH—CO2-Alk，—O—(CH2)n-烷基，—O-Alk-COOR7，—O-Alk-O—R8，—O-Alk-OH，—O-Alk-C(NH2):NOH，—O-Alk-NR5R6，—O-Alk-CN，—O—(CH2)n-Ph，—O-Alk-CO—NR5R6，—CO—NH—(CH2)m—COOR7，—CO—NH-AlkR2代表H，(C1-C5)烷基，(C1-C5)烷基卤化物，(C3-C6)环烷基或苯基，可选择性地取代，A代表—CO—，—SO—或—SO2—，R3和R4相同或不同，各自代表H，(C1-C5)烷氧基，氨基，羧基，(C2-C6)烷氧羰基，—OH，硝基，羟胺基，-Alk-COOR7，—NR5R6，—NH-Alk-COOR7，—NH—COO-Alk，—N(R11)—SO2-Alk-NR9R10，—N(R11)—SO2-Alk，—N(R11)-Alk-NR5R6，—N(R11)—CO-Alk-NR9R10，—N(R11)—CO-Alk，—N(R11)—CO—CF3，—NH-Alk-HetN，—O-Alk-NR9R10，—O-Alk-CO—NR5R6，—O-Alk-HetN，或R3和R4共同形成5-至6-成员不饱和杂环，是基本成纤维细胞生长因子的抑制剂。

  公开号：

  US20050203126A1

文献信息

• Novel 1,2,3-Substituted Indolizine Derivatives, Inhibitors of FGFs, Method for Preparing Them and Pharmaceutical Compositions Containing Them
  申请人：BADORC Alain

  公开号：US20090023770A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention relates to novel 1,2,3-substituted indolizine derivative which are inhibitors of fibroblast growth factors, to methods or preparing such derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and to methods of treatment comprising such derivatives.

  本发明涉及新型1,2,3-取代吲哚嗪衍生物，它们是成纤维细胞生长因子的抑制剂，涉及制备这种衍生物的方法，涉及包含这种衍生物的制药组合物，以及涉及使用这种衍生物的治疗方法。
• 1,2,3-substituted indolizine derivatives, inhibitors of FGFs, method for preparing them and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：US07803811B2

  公开（公告）日：2010-09-28

  The present invention relates to novel 1,2,3-substituted indolizine derivative which are inhibitors of fibroblast growth factors, to methods or preparing such derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and to methods of treatment comprising such derivatives.

  本发明涉及一种新型的1,2,3-取代吲哚嗪衍生物，其为成纤维细胞生长因子的抑制剂，以及制备这种衍生物的方法，包括含有这种衍生物的制药组合物，以及包括这种衍生物的治疗方法。
• NOUVEAUX DERIVES D INDOLIZINE 1,2,3 SUBSTITUEE, INHIBITEURS DES FGFs, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP1495023A1

  公开（公告）日：2005-01-12
• UTILISATION DE DERIVES D'INDOLIZINE 1,2,3 SUBSTITUES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIEES A UNE ANGIOGENESE PATHOLOGIQUE CHOROIDIENNE
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP1713543B1

  公开（公告）日：2009-11-11
• USE OF FGF INHIBITING SUBSTITUTED 1,2,3 INDOLIZINE DERIVATIVES IN THE PREPARATION OF MEDICAMENTS WHICH CAN BE USED TO TREAT DISEASES LINKED TO PATHOLOGICAL CHOROIDAL ANGIOGENESIS
  申请人：BADORC Alain

  公开号：US20090030034A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The present invention thus relates to the use of 1,2,3-substituted indolizine derivatives in the preparation of medicaments of use in the treatment of diseases related to pathological choroidal angiogenesis, which derivatives correspond to the following general formula (I):