非普拉宗 | 30748-29-9

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 非普拉宗
• 中文别名: 戊稀那宗；1,2-二苯基-4-异戊烯基吡唑烷-3,5-二酮；戊稀保太松；戊稀苯唑酮
• 英文名称: feprazone
• 英文别名: prenazone；ZINC00001446；4-(3-methyl-but-2-enyl)-1,2-diphenyl-pyrazolidine-3,5-dione；4-(3-methyl-2-butenyl)-1,2-diphenyl-3,5-dioxo-pyrazolidine；1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-4-(3'-methyl-2'-butenyl)-pyrazolidin；4-(3-methylbut-2-enyl)-1,2-diphenylpyrazolidine-3,5-dione
• CAS: 30748-29-9
• 化学式: C₂₀H₂₀N₂O₂
• mdl: MFCD00866063
• 分子量: 320.391
• InChiKey: RBBWCVQDXDFISW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  156.5° (ethanol)
• 沸点：
  459.28°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1670 (rough estimate)
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、乙酸乙酯（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

非普拉宗概述

非普拉宗是一种非甾体消炎镇痛药物。其主要通过强力抑制前列腺素（PG）的合成来实现消炎、解热和镇痛作用。该药物的结构特征在于化学结构中引入了具有抗溃疡作用的异戊烯基，不仅保留了消炎镇痛功能，还减轻了毒副作用，尤其是避免了对胃黏膜的不良刺激。

非普拉宗药效约为保泰松的10倍、布洛芬的30-50倍。它于八十年代首先在意大利上市，并随后被英国和日本相继生产。此药物广泛用于治疗类风湿性关节炎、风湿性关节炎、牙周炎、肩周炎、强直性脊柱炎、血栓性静脉炎、肌纤维组织炎等多种疾病，特别是在止痛效果方面表现出色，获得医药界及患者的高度好评。

临床药理试验表明，非普拉宗的消炎和镇痛作用明显优于布洛芬、消炎痛、阿斯匹林、甲灭酸等同类药物。长期服用具有显著疗效，被认为是一种安全可靠且价格合理的消炎镇痛药物。

用途

非普拉宗具有明显的抗炎、解热作用，尤其对炎症引起的疼痛有良好的镇痛及解热效果。与氢化可的松、保泰松、甲芬那酸、吲哚美辛等相比，其抗炎效果相当或更优；而镇痛作用则相当于同等剂量的保泰松。

临床应用广泛，包括类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎、腰痛及肌纤维织炎等多种疾病。患者通常在2～3天内疼痛有所缓解，一般1～2周后症状会进一步减轻，并且对发热也有一定疗效。

药代动力学

非普拉宗口服后能迅速从胃肠道吸收，进入血液循环并结合血浆蛋白，4～6小时内血药浓度达到峰值。其半衰期（t1/2）为24小时。药物在体内经过代谢后以代谢物的形式通过尿液排出。

药物相互作用

非普拉宗作为一种非甾体消炎镇痛药物，其抗炎、解热和镇痛效果是通过强力抑制前列腺素的合成来实现的。其特征在于化学结构中引入了具有抗溃疡作用的功能基异戊烯基，这使得它既能保留消炎镇痛功能，又能减轻毒副作用，尤其是避免对胃黏膜的刺激作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  非普拉宗 在 sodium hydroxide 、 氧气 作用下， 生成 N,N'-diphenylhydrazide-2-carboxy-2-hydroxy-5-methyl-4-hexenoic acid
  参考文献：
  名称：

  Wachowiak, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1979, vol. 29, # 4, p. 599 - 602

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-diphenylhydrazide-2-carboxy-5-methyl-4-hexenoic acid 、 sodium hydroxide 以25%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  WACHOWIAK R., ARZNEIMITTEL-FORSCH., 1979, 29, NO 4, 599-602

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 3-Aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20060004018A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

  本发明涉及以下式的化合物： 这些化合物是趋化因子受体的调节剂。本发明的化合物及其组合物在治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病方面是有用的。
• Benzoxazinyl-amidocyclopentyl-heterocyclic modulators of chemokine receptors
  申请人：Goble D. Stephen

  公开号：US20070238723A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Cyclopentyl compounds linked to a benzoxazinyl group through an amido moiety utilizing the ring nitrogen of the benzoxazine, and further substituted with a heterocyclic moiety, such compounds represented by formula I: which are used to modulate the CCR-2 chemokine receptor to prevent or treat inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis; and pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions.

  环戊基化合物通过酰胺基团与苯并噁唑基团相连，利用苯并噁唑环的环氮原子，并进一步用杂环基团取代，这些化合物由式I表示： 用于调节CCR-2趋化因子受体，以预防或治疗炎症和免疫调节性疾病和疾病，过敏性疾病，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘，以及类风湿性关节炎和动脉粥样硬化等自身免疫病理病变；以及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物和组合物的使用。
• 3-Aminocyclopentanecarboxamides as Modulators of Chemokine Receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20070149532A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The present invention is directed to compounds of Formula I: I which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

  本发明涉及化合物I的化合物：I，这些化合物是趋化因子受体的调节剂。本发明的化合物及其组合物在治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病方面是有用的。
• [EN] 3-HETEROCYCLYL-4-PHENYL-TRIAZOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE VASOPRESSIN V1A RECEPTOR<br/>[FR] DERIVES 3-HETEROCYCLYL-4-PHENYL-TRIAZOLE COMME INHIBITEURS DE LA VASOPRESSINE PAR RECEPTEUR
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2005105779A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  Compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein R represents C1-6alkyl (optionally substituted by C1-6alkyloxy or Het) or C1-6alkyloxy; R1 and R2 independently represent hydrogen, halo or C1-6alkyl, ring A represents Het1; X represents O or NR3; R3 represents hydrogen or C1-6alkyl; ring B represents a phenyl group or Het2, either of which may be optionally substituted with one or more groups selected from halo, CN, C1-6alkyloxy, CF3, C1-6alkyl, NH2 and NO2; Het and Het1 independently represent a 5- or 6-membered saturated, partially unsaturated or aromatic heterocyclic group comprising either (a) 1 to 4 nitrogen atoms, (b) one oxygen or one sulphur atom or (c) 1 oxygen atom or 1 sulphur atoms and 1 or 2 nitrogen atoms are useful for treating anxiety, cardiovascular disease (including angina, atherosclerosis, hypertension, heart failure, edema, hypernatremia), dysmenorrhoea (primary and secondary), endometriosis, emesis (including motion sickness), intrauterine growth retardation, inflammation (including rheumatoid arthritis) mittlesmerchz, preclampsia, premature ejaculation, premature (preterm) labour and Raynaud’s disease.

  式(I)的化合物：或其药学上可接受的衍生物，其中R代表C1-6烷基（可选地被C1-6烷氧基或Het取代）或C1-6烷氧基；R1和R2独立地代表氢、卤素或C1-6烷基，环A代表Het1；X代表O或NR3；R3代表氢或C1-6烷基；环B代表苯基或Het2，其中任一者可选地被一个或多个从卤素、CN、C1-6烷氧基、CF3、C1-6烷基、NH2和NO2中选择的基团取代；Het和Het1独立地代表含有（a）1至4个氮原子、（b）一个氧原子或一个硫原子或（c）1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子的5-或6元饱和、部分不饱和或芳香杂环基团，对于治疗焦虑、心血管疾病（包括心绞痛、动脉粥样硬化、高血压、心力衰竭、水肿、高钠血症）、月经痛（原发性和继发性）、子宫内膜异位症、呕吐（包括晕动病）、子宫内生长迟缓、炎症（包括类风湿关节炎）、中间痛、子痫前症、早泄、早产、雷诺氏病等疾病有用。
• [EN] ANTIOXIDANT INFLAMMATION MODULATORS: C-17 HOMOLOGATED OLEANOLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] MODULATEURS D'INFLAMMATION ANTIOXYDANTS : DÉRIVÉS D'ACIDE OLÉANOLIQUE HOMOLOGUÉS C-17
  申请人：REATA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009129548A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  This invention provides, but is not limited to, novel oleanolic acid derivatives having the formula (I) wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds, methods and intermediates useful for making the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

  这项发明提供了具有以下式(I)的新奥齐酸衍生物，其中变量在此处定义。还提供了包括这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造物品，用于制备这些化合物的有用中间体和方法，以及使用这些化合物和组合物的方法。