5-amino-3-(2-methoxyethyl)thiazolo[4,5-d]pyrimidine-2,7(3H,4H)-dione | 2246609-31-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-amino-3-(2-methoxyethyl)thiazolo[4,5-d]pyrimidine-2,7(3H,4H)-dione
• 英文别名: 5-amino-3-(2-methoxyethyl)-6H-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine-2,7-dione
• CAS: 2246609-31-2
• 化学式: C₈H₁₀N₄O₃S
• 分子量: 242.258
• InChiKey: GHIWCCGDWPQDKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-3-(2-methoxyethyl)thiazolo[4,5-d]pyrimidine-2,7(3H,4H)-dione 在 三氯氧磷 作用下， 反应 18.0h， 生成 5-amino-7-chloro-3-(2-methoxyethyl)thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-OXO-THIAZOLE DERIVATIVES AS A2A INHIBITORS AND COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCERS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-OXO-THIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE A2A ET COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE CANCERS

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物或其药用可接受的盐或溶剂化合物。该发明进一步涉及将式（I）的化合物用作A2A抑制剂。该发明还涉及将式（I）的化合物用于治疗和/或预防癌症。该发明还涉及一种制造式（I）化合物的方法。

  公开号：

  WO2018178338A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-7-羟基-3H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2-酮 在 盐酸 、 四丁基氟化铵 、 sodium hydride 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 26.5h， 生成 5-amino-3-(2-methoxyethyl)thiazolo[4,5-d]pyrimidine-2,7(3H,4H)-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-OXO-THIAZOLE DERIVATIVES AS A2A INHIBITORS AND COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCERS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-OXO-THIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE A2A ET COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE CANCERS

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物或其药用可接受的盐或溶剂化合物。该发明进一步涉及将式（I）的化合物用作A2A抑制剂。该发明还涉及将式（I）的化合物用于治疗和/或预防癌症。该发明还涉及一种制造式（I）化合物的方法。

  公开号：

  WO2018178338A1

文献信息

• 2-oxo-thiazole derivatives as A2A inhibitors and compounds for use in the treatment of cancers
  申请人：iTeos Therapeutics SA

  公开号：US10995101B2

  公开（公告）日：2021-05-04

  The present invention relates to compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to the use of the compounds of Formula I as A2A inhibitors. The invention also relates to the use of the compounds of Formula I for the treatment and/or prevention of cancer. The invention also relates to a process for manufacturing compounds of Formula I.

  本发明涉及式 I 的化合物 或其药学上可接受的盐或溶液。本发明进一步涉及式 I 化合物作为 A2A 抑制剂的用途。本发明还涉及式 I 化合物用于治疗和/或预防癌症的用途。本发明还涉及一种制造式I化合物的工艺。
• 2-OXO-THIAZOLE DERIVATIVES AS A2A INHIBITORS AND COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCERS
  申请人：Iteos Therapeutics

  公开号：EP3601296A1

  公开（公告）日：2020-02-05
• 2-Oxo-Thiazole Derivatives as A2A Inhibitors and Compounds for Use in the Treatment of Cancers
  申请人：iTeos Therapeutics SA

  公开号：US20190276473A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  The present invention relates to compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to the use of the compounds of Formula I as A2A inhibitors. The invention also relates to the use of the compounds of Formula I for the treatment and/or prevention of cancer. The invention also relates to a process for manufacturing compounds of Formula I.