(4-Amino-5-methylisoxazol-3-yl)phenylmethanone | 97131-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (4-Amino-5-methylisoxazol-3-yl)phenylmethanone
• 英文别名: (4-amino-5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-phenylmethanone
• CAS: 97131-59-4
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₂
• 分子量: 202.213
• InChiKey: JPXAMCRVJZDHKS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-Amino-5-methylisoxazol-3-yl)phenylmethanone 生成 N-(3-benzoyl-5-methylisoxazol-4-yl)bromoacetamide
  参考文献：
  名称：

  TEGELER, J. J.;DIAMOND, C. J.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  (5-methyl-4-nitroisoxazol-3-yl)phenylmethanone 在 sodium hydroxide 作用下， 以 盐酸 、 溶剂黄146 为溶剂， 以2.7 g (44%)的产率得到(4-Amino-5-methylisoxazol-3-yl)phenylmethanone
  参考文献：
  名称：

  Substituted 8-phenylisoxazolo[4,3-e][1,4]diazepin-5-ones

  摘要：

  这项发明涉及公式为##STR1##的取代8-苯基异噁唑并[4,3-e][1,4]二氮杂环戊酮，其中R为较低的烷基；R.sub.1为氢、氨基烷基、丙炔基和较低的烷基；X为氧和硫；Y为卤素、三氟甲基、较低的烷基、较低的烷氧基和氢。本发明的化合物显示出有用的抗焦虑和抗癫痫活性。

  公开号：

  US04514410A1

文献信息

• 4,8-dihydro-8-arylisoxazolo[4,3-e][1,4]-oxazepin-5(6H)-ones
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04800200A1

  公开（公告）日：1989-01-24

  Novel 4,8-dihydro-8-arylisoxazolo[4,3-e][1,4]oxazepin-5(6H)-ones and methods for treating hypertension utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  本发明披露了新型的4,8-二氢-8-芳基异噁唑并[4,3-e][1,4]噁唑烷-5(6H)-酮化合物，以及利用这些化合物或其组合物治疗高血压的方法。
• Isoxazole intermediates
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US04544753A1

  公开（公告）日：1985-10-01

  This invention relates to substituted 8-phenylisoxazolo[4,3-e][1,4]diazepin-5-ones of the formula ##STR1## wherein R is lower alkyl; R.sub.1 is hydrogen, amino alkyl, propargyl and lower alkyl; X is oxygen and sulfur; and Y is halogen, trifluoromethyl, lower alkyl, lower alkoxy and hydrogen. The compounds of this invention display useful anxiolytic and anticonvulsant activities.

  本发明涉及式子##STR1##的取代8-苯基异噁唑并[4,3-e][1,4]二氮杂蒽-5-酮，其中R为低碳基；R.sub.1为氢，氨基烷基，丙炔基和低碳基；X为氧和硫；Y为卤素，三氟甲基，低碳基，低碳氧基和氢。本发明的化合物具有有用的抗焦虑和抗惊厥活性。
• 4,8-Dihydro-8-arylisoxazolo[4,3-e][1,4]-oxazepin-5(6H)-ones, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0321812A1

  公开（公告）日：1989-06-28

  The present application relates to 4,8-dihydro-8-arylisox­azolo[4,3-e][1,4]oxazepin-5(6H)-ones of the formula I wherein R¹ is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl, aryloxyloweralkyl, cycloalkylloweralkyl, aminoloweralkyl, loweralkylaminoloweralkyl, diloweralkylaminoloweralkyl, and loweralkoxycarbonylloweralkyl; R² is hydrogen or loweralkyl; Y is independently loweralkyl, loweralkoxy, halogen, trifluoromethyl or nitro; and n is an integer having a value from 0 to 2, inclusive; the geometrical isomers; optical antipodes, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of the formula I have antihypertensive ac­tivity and can, therefore, be used as medicaments.

  本申请涉及 4,8-二氢-8-芳基异恶唑并[4,3-e][1,4]氧氮杂卓-5(6H)-酮，其式为 I 其中，R¹是氢、低级烷基、芳基低级烷基、芳氧基低级烷基、环烷基低级烷基、氨基低级烷基、低级烷基氨基低级烷基、稀释低级烷基氨基低级烷基和低级烷氧基羰基低级烷基；R²是氢或低级烷基；Y独立地是低级烷基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基或硝基；n是数值为0至2（包括2）的整数；几何异构体；光学反式，及其药学上可接受的酸加成盐。 式 I 的化合物具有抗高血压活性，因此可用作药物。
• TEGELER, JOHN J.;SHOGER, KIRK D.
  作者：TEGELER, JOHN J.、SHOGER, KIRK D.

  DOI：——

  日期：——
• US4544753A
  申请人：——

  公开号：US4544753A

  公开（公告）日：1985-10-01