氮杂环丁烷-3-甲酸苄酯三氟乙酸盐 | 2006278-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 氮杂环丁烷-3-甲酸苄酯三氟乙酸盐
• 英文名称: 2,2,2-trifluoroacetic acid benzyl azetidine-3-carboxylate
• 英文别名: Benzyl Azetidine-3-carboxylate Trifluoroacetate；benzyl azetidine-3-carboxylate;2,2,2-trifluoroacetic acid
• CAS: 2006278-23-3
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₁₁H₁₃NO₂
• 分子量: 305.254
• InChiKey: UBIBTNZPCQFHMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.58
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  环丁基甲醛 、 氮杂环丁烷-3-甲酸苄酯三氟乙酸盐 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以59%的产率得到benzyl 1-(cyclobutylmethyl)azetidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF TREATING PULMONARY DISEASES AND DISORDERS
  [FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES ET TROUBLES PULMONAIRES

  摘要：

  本公开涵盖了使用公开化合物治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）、支气管炎和/或哮喘的方法，可选择性地与一个或多个额外活性药剂一起使用。考虑的方法包括口服或吸入给患者一个或多个公开的化合物。

  公开号：

  WO2017112853A1
• 作为产物：
  描述：

  溴甲苯 在 caesium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 氮杂环丁烷-3-甲酸苄酯三氟乙酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-ARYLSULFONAMIDO-N-ARYLACETAMIDE DERIVATIZED STAT3 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE STAT3 DÉRIVÉS DE 2-ARYLSULFONAMIDO-N-ARYLACÉTAMIDE

  摘要：

  本公开提供了含有2-芳基磺酰胺基-N-芳基乙酰胺衍生的Stat3抑制剂及其某些药用盐的制药组合物，以及它们的使用方法。

  公开号：

  WO2018136935A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF INCREASING CFTR ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR AUGMENTER L'ACTIVITÉ DU CFTR
  申请人：PROTEOSTASIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017019589A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  The present disclosure features compounds such as those having the Formulae (I) and (II), which can increase cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) activity as measured in human bronchial epithelial (hBE) cells. The present disclosure also features methods of treating a condition associated with decreased CFTR activity or a condition associated with a dysfunction of proteostasis comprising administering to a subject an effective amount of a disclosed compound, such as a compound of Formula (I) or (II).

  本公开涉及化合物，例如具有式(I)和(II)的化合物，可以增加在人类支气管上皮细胞（hBE）中测量的囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）活性。本公开还涉及治疗与CFTR活性降低或蛋白质稳态功能障碍相关的疾病的方法，包括向受试者施用所述化合物的有效量，例如式(I)或(II)的化合物。
• 齐墩果酸和δ-齐墩果酸的衍生物及其医药用途
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN112142818B

  公开（公告）日：2023-07-21

  本发明公开了一种五环三萜类新型AMPK激动剂齐墩果酸和δ‑齐墩果酸的衍生物及其医药用途，具体如式I或式II所示的化合物、其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物，它们可用制备具有增强AMPK磷酸化水平活性的AMPK激动剂以及用于制备预防或治疗AMPK介导的疾病的药物。本发明的新型五环三萜类化合物具有显著的AMPK激动活性，且其活性显著优于公认的AMPK激动剂AICAR，同时具有更好的口服生物利用度等药代动力学性质和非常好的安全性；
• Compounds, compositions, and methods for increasing CFTR activity
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US10392372B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  The present disclosure is directed to disclosed compounds that increase cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) activity as measured in human bronchial epithelial (hBE) cells.

  本公开涉及所公开的能提高囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）活性的化合物，这些活性是在人支气管上皮细胞（hBE）中测定的。
• Compounds, compositions, and methods of increasing CFTR activity
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US10548878B2

  公开（公告）日：2020-02-04

  The present disclosure features compounds such as those having the Formulae (I) and (II), which can increase cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) activity as measured in human bronchial epithelial (hBE) cells. The present disclosure also features methods of treating a condition associated with decreased CFTR activity or a condition associated with a dysfunction of proteostasis comprising administering to a subject an effective amount of a disclosed compound, such as a compound of Formula (I) or (II).

  本公开的化合物如具有式(I)和(II)的化合物，可提高在人支气管上皮细胞(hBE)中测定的囊性纤维化跨膜传导调节剂(CFTR)活性。本公开内容还包括治疗与 CFTR 活性降低相关的疾病或与蛋白稳态功能障碍相关的疾病的方法，包括向受试者施用有效量的公开化合物，如式（I）或（II）化合物。
• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR INCREASING CFTR ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR AUGMENTER L'ACTIVITÉ DU CFTR
  申请人：PROTEOSTASIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016105485A3

  公开（公告）日：2016-09-01