1-BOC-2-甲基-吡咯烷-3-羧酸 | 1507389-76-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 1-BOC-2-甲基-吡咯烷-3-羧酸
• 英文名称: 1-(tert-butoxycarbonyl)-2-methylpyrrolidine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 2-methyl-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidine-3-carboxylic acid
• CAS: 1507389-76-5
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₄
• mdl: MFCD21865316
• 分子量: 229.276
• InChiKey: WHYRSTZRPZXWFG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  343.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.150±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.818
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-BOC-2-甲基-吡咯烷-3-羧酸 在 三乙胺 、 氯甲酸异丁酯 、 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 以42%的产率得到tert-butyl 3-(hydroxymethyl)-2-methylpyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。

  公开号：

  WO2019148132A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2016046530A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C端水解酶L1（UCHL1）。本发明进一步涉及在癌症和其他适应症治疗中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有式（I）或其药用可接受盐的化合物，其中R1至R8如本文所定义。
• [EN] INDAZOLYL-SPIRO[2.2]PENTANE-CARBONITRILE DERIVATIVES AS LRRK2 INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLYL-SPIRO [2.2] PENTANE-CARBONITRILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LRRK2, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019074809A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The present invention is directed to substituted certain reversed indazolyl-spiro[2.2]pentane-carbonitrile derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, X, Y, and Z are as defined herein, which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and may be useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease and other diseases and disorders described herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

  本发明涉及Formula (I)的某些取代的反转吲哚基螺[2.2]戊烷-碳腈衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、X、Y和Z如本文所定义，这些衍生物是LRRK2激酶的有效抑制剂，可能在治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病中有用，如帕金森病和本文所述的其他疾病和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗LRRK-2激酶参与的这些疾病中使用这些化合物和组合物。
• [EN] AMIDE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF HBV INFECTION OR HBV-INDUCED DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDE UTILES DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B OU DE MALADIES INDUITES PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2020225230A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  The application relates to amide derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and their uses, more particularly their uses in treating chronic hepatitis B virus (HBV) infection.

  该申请涉及酰胺衍生物，其制备方法，药物组合物以及它们的用途，更具体地说，它们在治疗慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染中的用途。
• [EN] CYANOPYRROLIDINES AS USP30 INHIBITORS AND FIBROSIS TREATMENT<br/>[FR] CYANOPYRROLIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP30 ET TRAITEMENT DE FIBROSE
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2019171042A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  The present invention relates to novel treatments of fibrotic diseases, including, inter alia, fibrosis of the lung, liver and kidney, and to substituted-cyanopyrrolidines of formula (I) having activity as inhibitors of ubiquitin specific peptidase 30 (USP30), and compositions containing said inhibitors, for use in said treatments (I).

  本发明涉及治疗纤维化疾病的新方法，包括但不限于肺部、肝脏和肾脏的纤维化，并涉及具有抑制泛素特异性蛋白酶30（USP30）活性的式（I）的取代氰基吡咯烷类化合物，以及含有该抑制剂的组合物，用于上述治疗。
• GCN2 inhibitors and uses thereof
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10988477B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  The present invention provides compounds inhibiting General amino acid Control Non-derepressible 2 kinase (“GCN2”), compositions thereof, and methods of using the same for treating various disorders, such as cancer.

  本发明提供了抑制通用氨基酸控制非去势 2 激酶（"GCN2"）的化合物、其组合物及其用于治疗各种疾病（如癌症）的方法。