N-hydroxy-1-(6-methoxypyridin-3-yl)methanimine | 1107610-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-hydroxy-1-(6-methoxypyridin-3-yl)methanimine
• 英文别名: 6-methoxypyridine-3-carbaldehyde oxime；6-methoxy-pyridine-3-carboxaldehyde oxime；6-Methoxy-pyridine-3-carboxaldehyde oxime；N-[(6-methoxypyridin-3-yl)methylidene]hydroxylamine
• CAS: 1107610-80-9
• 化学式: C₇H₈N₂O₂
• 分子量: 152.153
• InChiKey: VLRYZPGNPYZGSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-hydroxy-1-(6-methoxypyridin-3-yl)methanimine 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 生成 4-[3-(6-methoxypyridin-3-yl)-1,2-oxazol-5-yl]-N-propan-2-ylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  芳基异恶唑衍生物作为代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的合成及生物学评价：神经性疼痛的潜在治疗方法

  摘要：

  谷氨酸是主要的兴奋性神经递质，已知能激活大脑中代谢型和离子型谷氨酸受体。在这些谷氨酸受体中，代谢型谷氨酸受体1（mGluR1）与多种脑部疾病有关，包括焦虑症，精神分裂症和慢性疼痛。数项研究表明，mGluR1信号传导的阻断减少了动物模型中的疼痛反应，表明mGluR1是治疗神经性疼痛的有希望的靶标。在这项研究中，我们开发了具有芳基异恶唑支架的mGluR1拮抗剂，并鉴定了几种在体内具有口服活性的化合物。我们相信这些化合物可以作为研究mGluR1的作用的有用工具，并且可以潜在地治疗神经性疼痛。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2015.01.035
• 作为产物：
  描述：

  6-甲氧基-3-吡啶甲醛 在 盐酸羟胺 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 N-hydroxy-1-(6-methoxypyridin-3-yl)methanimine
  参考文献：
  名称：

  芳基异恶唑衍生物作为代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的合成及生物学评价：神经性疼痛的潜在治疗方法

  摘要：

  谷氨酸是主要的兴奋性神经递质，已知能激活大脑中代谢型和离子型谷氨酸受体。在这些谷氨酸受体中，代谢型谷氨酸受体1（mGluR1）与多种脑部疾病有关，包括焦虑症，精神分裂症和慢性疼痛。数项研究表明，mGluR1信号传导的阻断减少了动物模型中的疼痛反应，表明mGluR1是治疗神经性疼痛的有希望的靶标。在这项研究中，我们开发了具有芳基异恶唑支架的mGluR1拮抗剂，并鉴定了几种在体内具有口服活性的化合物。我们相信这些化合物可以作为研究mGluR1的作用的有用工具，并且可以潜在地治疗神经性疼痛。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2015.01.035

文献信息

• [EN] C-7 ISOXAZOLINYL QUINOLONE/NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE C-7 ISOXAZOLINYL QUINOLONE/NAPHTHYRIDINE CONVENANT COMME AGENTS ANTI-BACTÉRIENS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2010093341A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to C-7 isoxazolyl quinoline/naphthyridine derivatives useful as antimicrobial compounds, pharmaceutical compositions comprising said derivatives and the use of said derivatives and pharmaceutical compositions as antimicrobial agents against pathogenic microorganisms, particularly against resistant microbes.

  本发明涉及C-7异噁唑基喹啉/萘啶衍生物，可用作抗微生物化合物，包括含有这些衍生物的药物组合物以及将这些衍生物和药物组合物用作抗病原微生物的抗微生物剂，特别是对抗耐药菌。
• C-7 Isoxazolinyl Quinolone / Naphthyridine Derivatives Useful as Antibacterial Agents
  申请人：Macielag Mark J.

  公开号：US20090029980A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The present invention relates to C-7 isoxazolyl quinoline/naphthyridine derivatives useful as antimicrobial compounds, pharmaceutical compositions comprising said derivatives and the use of said derivatives and pharmaceutical compositions as antimicrobial agents against pathogenic microorganisms, particularly against resistant microbes.

  本发明涉及C-7异噁唑基喹啉/萘啶衍生物，可用作抗微生物化合物，包括含有该衍生物的药物组合物以及将该衍生物和药物组合物用作抗病原微生物的抗微生物剂，特别是对抗耐药微生物。
• [EN] SUBSTITUTED AMINOTHIAZOLES AS DGKZETA INHIBITORS FOR IMMUNE ACTIVATION<br/>[FR] AMINOTHIAZOLES SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA DGK ZÊTA POUR L'ACTIVATION IMMUNITAIRE
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021214020A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The present invention covers aminothiazole compounds of general formula (I) : in which R1, R2, R3 and R4 are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of diacylglycerol kinase zeta (DGKζ) regulated disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式(I)的氨基噻唑化合物：其中R1、R2、R3和R4如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包括所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗和/或预防疾病，特别是二酰基甘油激酶ζ（DGKζ）调节性疾病的药物组合物的用途，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。
• IMIDAZOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20150232464A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  [Problem] A pharmaceutical composition for treating or preventing various cardiovascular diseases, which have sGC activities based on improvement of cGMP signals, is provided. [Means for Solution] It was found that imidazo[1,2-a]pyridine compounds having a carbamoyl group at the 3-position and a particular cyclic group at the 8-position via a methyleneoxy group, or a salt thereof have sGC activation, and are useful as active ingredients of pharmaceutical compositions for treating or preventing various sGC-related cardiovascular diseases, in particular, peripheral arterial diseases, intermittent claudication, critical limb ischemia, hypertension, and pulmonary hypertension, thereby completing the present invention.

  提供一种用于治疗或预防各种心血管疾病的药物组合物，该组合物基于改善cGMP信号的sGC活性。发现在3-位置具有羰胺基团和通过亚甲氧基团在8-位置具有特定环状基团的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物或其盐具有sGC激活作用，并且可用作治疗或预防各种sGC相关心血管疾病的药物组合物的活性成分，特别是外周动脉疾病、间歇性跛行、危重肢体缺血、高血压和肺动脉高压，从而完成了本发明。
• C-7 isoxazolinyl quinolone / naphthyridine derivatives useful as antibacterial agents
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV.

  公开号：US07902227B2

  公开（公告）日：2011-03-08

  The present invention relates to C-7 isoxazolyl quinoline/naphthyridine derivatives useful as antimicrobial compounds, pharmaceutical compositions comprising said derivatives and the use of said derivatives and pharmaceutical compositions as antimicrobial agents against pathogenic microorganisms, particularly against resistant microbes.

  本发明涉及C-7异噁唑基喹啉/萘啶衍生物，作为抗微生物化合物，包括所述衍生物的制药组合物以及将所述衍生物和制药组合物用作抗病原微生物的抗微生物剂，特别是对抗耐药微生物。