Chloropheniramine maleate | 113-92-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: Chloropheniramine maleate
• 英文别名: (E)-but-2-enedioic acid;3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine
• CAS: 113-92-8
• 化学式: C20H23ClN2O4
• 分子量: 390.9
• InChiKey: DBAKFASWICGISY-WLHGVMLRSA-N

物化性质

• 熔点：
  130-135 °C (lit.)
• 比旋光度：
  -1～+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
• 密度：
  1.1984 (rough estimate)
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  易溶于水，溶于乙醇（96%）
• LogP：
  3.389 (est)
• 物理描述：
  Chlorpheniramine maleate appears as odorless white crystalline solid or white powder with a bitter taste. pH (2% aqueous solution) 5. pH (1% aqueous solution) 4-5. (NTP, 1992)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.53
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  90.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933399090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  US6504000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P301+P312+P330
• 危险性描述：
  H302

制备方法与用途

简介

氯苯那敏用于治疗过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎，以及过敏性皮肤疾病如荨麻疹、药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致的皮肤瘙痒。

适应症

适用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病，包括荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎等。此外，它也用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎和药物及食物过敏等。

氯苯那敏为H1受体拮抗药，通过竞争性阻断变态反应靶细胞上的组胺H1受体，抑制其引起的过敏反应，同时具有抗M胆碱受体作用。因此，服用后可能会出现口干、便秘、痰液变稠和鼻黏膜干燥等症状。

药理作用

氯苯那敏为烃胺类H1受体拮抗药，能有效阻断组胺H1受体，抑制过敏反应，不影响组胺的代谢或释放。它还具有中枢抑制和抗胆碱作用，可能导致困倦、口干、痰液变稠及鼻黏膜干燥等症状。

临床实践证明，氯苯那敏的抗组胺作用强且副作用小。与苯海拉明、异丙嗪相比，其抗组胺作用更强而中枢抑制作用较弱。因其嗜睡等不良反应轻微，适于儿童和白天工作的人群使用。此外，它还有减少气管分泌及胃酸分泌的作用，在新代抗组胺药问世前是临床常用的首选药物。

药物相互作用

1. 与酒精及其他中枢神经抑制药物合用会增强其抑制效果。
2. 与其他具有抗胆碱作用的药物合用，可能加强抗胆碱作用。
3. 部分经肝代谢的药物与之合用时需谨慎。
4. 加入马来酸后可制备成盐。

化学性质

氯苯那敏为白色结晶性粉末，熔点131-135℃。易溶于水和乙醇、微溶于乙醚，无臭味苦。

用途

主要用于治疗荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎及接触性皮炎等过敏症状。此外，它也是一种抗组织胺药，与氯屈米通相似，溴苯吡胺也是类似的抗组胺药物。生产方法则涉及多步骤缩合。

生产方法

由2-对氯苄基吡啶经两步缩合而得。首先在干燥的反应锅中加入氨钠和无水甲苯，在回流条件下滴入2-对氯苄基吡啶和溴代乙醛缩二乙醇，然后进行8小时的回流反应。

用途

作为抗过敏药使用。

生产方法

由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。

文献信息

• SUTURES AND ANTI-SCARRING AGENTS
  申请人：Angiotech Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1978930A2

  公开（公告）日：2008-10-15
• electrical devices, anti-scarring agents, and therapeutic compositions
  申请人：Hunter William L.

  公开号：US20090280153A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  Electrical devices (e.g., cardiac rhythm management and neurostimulation devices) for contact with tissue are used in combination with an anti-scarring agent in order to inhibit scarring that may otherwise occur when the devices are implanted within an animal.
• [EN] ELECTRICAL DEVICES, ANTI-SCARRING AGENTS, AND THERAPEUTIC COMPOSITIONS<br/>[FR] DISPOSITIFS ELECTRIQUES, AGENTS PREVENANT LA FORMATION DE CICATRICES ET COMPOSITIONS THERAPEUTIQUES
  申请人：ANGIOTECH INT AG

  公开号：WO2006121518A2

  公开（公告）日：2006-11-16

  [EN] Electrical devices (e.g., cardiac rhythm management and neurostimulation devices) for contact with tissue are used in combination with an anti-scarring agent in order to inhibit scarring that may otherwise occur when the devices are implanted within an animal
  [FR] L'invention a pour objet des dispositifs électriques (p. ex. des dispositifs neurostimulateurs et régulateurs du rythme cardiaque) destinés à être mis en contact avec des tissus et qui sont utilisés en combinaison avec un agent empêchant la formation de cicatrices susceptibles de se développer lorsque les dispositifs sont implantés dans un animal.
• [EN] IMPLANTABLE SENSORS AND PUMPS, ANTI-SCARRING AGENTS, AND THERAPEUTIC COMPOSITIONS<br/>[FR] CAPTEURS ET POMPES IMPLANTABLES, AGENTS ANTICICATRISANTS, ET COMPOSITIONS THERAPEUTIQUES
  申请人：ANGIOTECH INT AG

  公开号：WO2006121522A2

  公开（公告）日：2006-11-16

  [EN] Pumps and sensors for contact with tissue are used in combination with an anti-scarring agent or a composition that comprises an anti-scarring agent to inhibit scarring that may otherwise occur when the pumps and sensors are implanted within an animal.
  [FR] L'invention concerne des pompes et des capteurs conçus pour être mis en contact avec des tissus, qui sont utilisés en combinaison avec un agent anticicatrisant ou une composition comprenant un agent anticicatrisant afin d'inhiber une cicatrisation devant se produire lorsque les pompes et les capteurs sont implantés dans le corps d'un animal.
• [EN] SUTURES AND ANTI-SCARRING AGENTS<br/>[FR] FILS DE SUTURE ET AGENTS ANTI-CICATRICES
  申请人：ANGIOTECH PHARM INC

  公开号：WO2007089878A2

  公开（公告）日：2007-08-09

  [EN] Sutures are used in combination with anti-scarring agents to inhibit fibrosis between the sutures and the host tissues into which the sutures are inserted. Compositions and methods are described for use in reducing excessive scarring, surgical adhesion, and other disorders.
  [FR] Selon cette invention, on utilise des fils de suture en combinaison avec des agents anti-cicatrices pour inhiber la fibrose entre les sutures et les tissus hôtes dans lesquels les fils de suture sont insérés. L'invention concerne également des compositions et des procédés destinés à être utilisés pour réduire une cicatrice excessive, l'adhésion chirurgicale et autres perturbations.