diethyl 4-[3-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dioxopropyl] benzylphosphonate | 165456-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 英文名称: diethyl 4-[3-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dioxopropyl] benzylphosphonate
• 英文别名: 1-[4-(Diethoxyphosphorylmethyl)phenyl]-3-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)propane-1,3-dione
• CAS: 165456-46-2
• 化学式: C₂₀H₂₂FO₆P
• 分子量: 408.363
• InChiKey: XQDQCRYRMKJBJL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  89.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-羟基苯乙酮 、 4-[(diethoxyphosphoryl)-methyl]benzoyl chloride 在 盐酸 、 氢氧化钾 作用下， 以 吡啶 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 diethyl 4-[3-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dioxopropyl] benzylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  Phosphonic diester derivatives

  摘要：

  本发明提供了一个磷酸二酯衍生物的公式：##STR1## 其中，R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3相同或不同，它们分别代表氢原子，较低的烷基，卤素原子，氰基，羟基或较低的烷氧基，可选地具有卤素原子，苯基或羟基哌啶基作为取代基; R.sup.4代表氢原子，较低的烷氧基，卤素原子或较低的烷基，可选地具有卤素原子或氰基作为取代基; R.sup.5和R.sup.6相同或不同，它们分别代表氢原子或较低的烷基。本发明的衍生物具有出色的降脂，降压和降糖活性，并且可用作治疗和预防高脂血症，高血压和糖尿病的药物。

  公开号：

  US05527786A1

文献信息

• PHOSPHONIC DIESTER DERIVATIVE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.

  公开号：EP0666265A1

  公开（公告）日：1995-08-09

  A phosphonic diester derivative represented by general formula (1), wherein R¹, R² and R³ are the same or different from one another and each represents hydrogen, lower alkyl, halogeno, cyano, hydroxy or lower alkoxy which may be substituted by halogen, phenyl or hydroxypiperidino; R⁴ represents hydrogen, lower alkoxy, halogeno or lower alkyl which may be substituted by halogeno or cyano; and R⁵ and R⁶ are the same or different from each other and each represents hydrogen or lower alkyl. This derivative is excellent in hypolipemic, hypotensive and hypoglycemic effects and is useful for treating and preventing hyperlipemia, hypertension and diabetes.

  一种由通式(1)代表的膦酰二酯类衍生物，其中 R¹、R² 和 R³ 彼此相同或不同，各自代表氢、低级烷基、卤素、氰基、羟基或可被卤素、苯基或羟基哌啶取代的低级烷氧基；R⁴ 代表氢、低级烷氧基、卤素或可被卤素或氰基取代的低级烷基；以及 R⁵ 和 R⁶ 彼此相同或不同，各自代表氢或低级烷基。这种衍生物具有良好的降血脂、降血压和降血糖作用，可用于治疗和预防高脂血症、高血压和糖尿病。
• JPH0776591A
  申请人：——

  公开号：JPH0776591A

  公开（公告）日：1995-03-20
• US5527786A
  申请人：——

  公开号：US5527786A

  公开（公告）日：1996-06-18