4-(苄氧基)-3,5-二氟苯甲醛 | 125036-88-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-(苄氧基)-3,5-二氟苯甲醛
• 英文名称: 4-(benzyloxy)-3,5-difluorobenzaldehyde
• 英文别名: 4-benzyloxy-3,5-difluorobenzaldehyde；4-benzyloxy-3,5-difluoro-benzaldehyde；3,5-difluoro-4-phenylmethoxybenzaldehyde
• CAS: 125036-88-6
• 化学式: C₁₄H₁₀F₂O₂
• 分子量: 248.229
• InChiKey: QKRBYGWUSGMSLG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(苄氧基)-3,5-二氟苯甲醛 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 ethyl 3-(4-(benzyloxy)-3,5-difluorophenyl)-2-methylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DE RÉCEPTEURS GPR 120 ET LEURS APPLICATIONS

  摘要：

  GPR120激动剂已提供。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳有关的疾病非常有用。

  公开号：

  WO2010080537A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟苯酚 在 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 4-(苄氧基)-3,5-二氟苯甲醛
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIOARYLE À TITRE D'AGONISTES DE GPR120

  摘要：

  本发明涉及规范中定义的Formula 1的硫代芳基衍生物，一种制备该衍生物的方法，包含该衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明，Formula 1的硫代芳基衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。

  公开号：

  WO2014069963A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC PYRROLE DERIVATIVES USEFUL AS AGONISTS OF GPR120<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES DE PYRROLE, UTILES COMME AGONISTES DE GPR120
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015134038A1

  公开（公告）日：2015-09-11

  The present invention is directed to bicyclic pyrrole derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example. Type II diabetes mellitus.

  本发明涉及式(I)的双环吡咯衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由GPR120调节的疾病和状况中的用途。更具体地说，本发明的化合物是GPR120的激动剂，可用于治疗诸如2型糖尿病等疾病。
• Bicyclic pyrrole derivatives useful as agonists of GPR120
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US08912227B1

  公开（公告）日：2014-12-16

  The present invention is directed to bicyclic pyrrole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

  本发明涉及双环吡咯衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗通过GPR120调节的疾病和状况中的用途。更具体地说，本发明的化合物是GPR120的激动剂，可用于治疗诸如2型糖尿病等疾病。
• [EN] GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DE RÉCEPTEURS GPR 120 ET LEURS APPLICATIONS
  申请人：METABOLEX INC

  公开号：WO2010080537A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  GPR120激动剂已提供。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳有关的疾病非常有用。
• [EN] NOVEL 2-ARYLTHIAZOLE COMPOUNDS AS PPARALPHA AND PPARGAMA AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES 2-ARYLTHIAZOLE UTILISES COMME AGONISTES DES RECEPTEURS PPARALPHA ET PPARGAMMA
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2004020420A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein Rl to R10, X, Y and n are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful for the treatment of diseases such as diabetes.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R10、X、Y和n如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐和酯。这些化合物对于治疗疾病如糖尿病是有用的。
• Phenoxyacetic acid derivatives, pharmaceutical compositions and methods
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US04948810A1

  公开（公告）日：1990-08-14

  Novel phenoxyacetic acid derivative of the formula: ##STR1## wherein R is a substituted or unsubstituted phenyl group, naphthyl group or a sulfur-containing 5-membered hetero-monocyclic group, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl-lower alkyl group or phenyl group, R.sup.5 is hydrogen atom or a lower alkyl group, R.sup.6 is carboxyl group, a protected carboxyl group, hydroxy group or a di(lower alkyl)-amino group, Ring A is a substituted or unsubstituted phenylene group, m is 0 or 1 and n is an integer 0 to 5, provided that, when m is 0, (1) at least either one of R.sup.1 to R.sup.4 is or/are a phenyl-lower alkyl group or phenyl group, (2) at least either one of R.sup.1 to R.sup.4 is or/are a lower alkyl group, and R.sup.6 is hydroxy group, or (3) all of R.sup.1 to R.sup.4 are hydrogen atom, and Ring A is a substituted phenylene group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Said derivative (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof have a potent platelet aggregation-inhibiting activity.

  式(I)所示的新型苯氧乙酸衍生物：##STR1##其中R为取代或未取代的苯基、萘基或含硫的5元杂单环基团，R1、R2、R3和R4为氢原子、低级烷基、苯基低级烷基或苯基，R5为氢原子或低级烷基，R6为羧基、保护的羧基、羟基或二(低级烷基)氨基，环A为取代或未取代的亚苯基，m为0或1，n为0至5的整数，条件是，当m为0时，(1)R1至R4中至少有一个为或为苯基低级烷基或苯基，(2)R1至R4中至少有一个为或为低级烷基，且R6为羟基，或(3)R1至R4全部为氢原子，且环A为取代的亚苯基，或其药学上可接受的盐。所述衍生物(I)及其药学上可接受的盐具有强效的血小板聚集抑制活性。