6-bromo-2-(4-fluorophenyl)quinoline | 325-10-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2-(4-fluorophenyl)quinoline
• 英文别名: 6-Brom-2-(4-fluor-phenyl)-chinolin
• CAS: 325-10-0
• 化学式: C₁₅H₉BrFN
• 分子量: 302.146
• InChiKey: KZSYKCCZRRVCCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-(4-fluorophenyl)quinoline 、 硫代水杨酸甲酯 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 15.0h， 以90%的产率得到methyl 2-{[2-(4-fluorophenyl)quinolin-6-yl]thio}benzoate
  参考文献：
  名称：

  WO2006/59149

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-2-(4-氟苯基)喹啉-4-羧酸 生成 6-bromo-2-(4-fluorophenyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  Buu-Hoi et al., Journal of Organic Chemistry, 1949, vol. 68, p. 781,785

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pd-Catalyzed Tandem Reaction of 2-Aminostyryl Nitriles with Arylboronic Acids: Synthesis of 2-Arylquinolines
  作者：Tong Xu、Yinlin Shao、Ling Dai、Shulin Yu、Tianxing Cheng、Jiuxi Chen

  DOI：10.1021/acs.joc.9b01875

  日期：2019.11.1

  protocol for the synthesis of 2-arylquinolines via tandem reaction of 2-aminostyryl nitriles with arylboronic acids has been developed with good functional group tolerance. The presented approach offers a new synthetic pathway toward the core structures of 2-arylquinolines compared to classical condensation reaction of (E)-2-aminostyryl aryl ketones. Moreover, the present synthetic route could be readily

  通过2-氨基苯乙烯基腈与芳基硼酸的串联反应合成2-芳基喹啉的新型钯催化方案已被开发出来，具有良好的官能团耐受性。与（E）-2-氨基苯乙烯基芳基酮的经典缩合反应相比，本方法为2-芳基喹啉的核心结构提供了一条新的合成途径。而且，本合成路线可以容易地按比例放大至克量而没有困难。初步的机械实验表明，这种转化涉及芳基钯物质向腈的亲核加成，以生成芳基酮中间体，然后进行分子内环化和脱水成喹啉环。
• Arylsulfonylnaphthalene Derivatives As 5Ht2a Antagonists
  申请人：Chambers Stuart Mark

  公开号：US20070281952A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  Compounds of formula (I) are potent and selective 5-HT 2A antagonists, useful in treatment of a variety of adverse conditions of the CNS.

  公式为（I）的化合物是有效且选择性的5-HT2A拮抗剂，可用于治疗中枢神经系统的各种不良状况。
• Arylsulfonylnaphthalene derivatives as 5HT2A antagonists
  申请人：Merck Sharp & Dohme Limited

  公开号：US07592456B2

  公开（公告）日：2009-09-22

  Compounds of formula (I) are potent and selective 5-HT2A antagonists, useful in treatment of a variety of adverse conditions of the CNS.

  公式(I)的化合物是有效且选择性的5-HT2A拮抗剂，在治疗中枢神经系统的各种不良症状方面非常有用。
• ARYLSULFONYLNAPHTHALENE DERIVATIVES AS 5HT2A ANTAGONISTS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP1824817A1

  公开（公告）日：2007-08-29
• US7592456B2
  申请人：——

  公开号：US7592456B2

  公开（公告）日：2009-09-22