碘他拉葡胺 | 13087-53-1

• 物质功能分类: 原料药 - 诊断用药 - 影象检查用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 碘他拉葡胺
• 英文名称: iothalamate meglumine
• 英文别名: 1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol 3-(acetylamino)-2,4,6-triiodo-5-[(methylamino)carbonyl]benzoate；Meglumin-iothalamat；3-acetamido-2,4,6-triiodo-5-(methylcarbamoyl)benzoic acid;(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol
• CAS: 13087-53-1
• 化学式: C₇H₁₇NO₅*C₁₁H₉I₃N₂O₄
• 分子量: 809.133
• InChiKey: VLHUSFYMPUDOEL-WZTVWXICSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.84
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  209
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

概述

碘他拉葡胺适用于脑血管造影、四肢血管造影、腹部脏器选择性血管造影、排泄性或逆行泌尿道造影，以及各种直接法胆管造影（包括术中、术后T形管、经内窥镜逆行胰胆管或经皮肝穿刺肝胆管造影），同时还可用于计算机处理X线体层摄影（CT）增强扫描。

用途

碘他拉葡胺是泛影葡胺的同分异构体，其体内过程与后者相似。相比于泛影葡胺，碘他拉葡胺具有以下优点：黏稠度较低、显影清晰且不良反应较少，并对血脑屏障和肾功能的影响较小。

它主要用于心脏、大血管造影、腹部脏器血管选择性造影、周围血管造影、尿路造影以及CT增强扫描。此外，碘他拉葡胺也可用于胆道、子宫、输卵管或其他窦腔内直接注射作相应部位造影。

文献信息

• SPIRO COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Shimada Takashi

  公开号：US20090170908A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The Spiro compound represented by the following general formula [Ia], its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof

  以下是用中文翻译的结果：由下列通用式[Ia]表示的螺环化合物，其药用可接受盐或其溶剂化合物
• Chelants and macrocyclic metal complex radiopharmaceuticals thereof
  申请人：Liu Shuang

  公开号：US20050010038A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  Chelants and macrocyclic metal complexes thereof, methods of preparing the chelants and macrocyclic metal complexes, and radiopharmaceutical compositions comprising the macrocyclic metal complexes are disclosed. Methods of using the macrocyclic metal complexes as radiopharmaceuticals for the diagnosis of cardiovascular disorders, infectious diseases and cancer are also disclosed. Chelants as bifunctional chelators (BFCs) for the radiolabeling of target-specific biomolecules, such as proteins, peptides, peptidomimetics, non-peptide receptor ligands, enzyme inhibitors, and enzyme substrates are disclosed. Methods of using macrocyclic metal complexes containing the chelant-biomolecule conjugates as target-specific diagnostic radiopharmaceuticals that selectively localize at sites of disease and allow an image to be obtained of the loci using gamma scintigraphy are disclosed. Methods of use of the radiopharmaceuticals as imaging agents for the diagnosis of cardiovascular disorders, such as thromboembolic disease or atherosclerosis, infectious disease and cancer are further disclosed.

  螯合剂及其大环金属配合物，制备螯合剂和大环金属配合物的方法，以及包括大环金属配合物的放射性药物组合物被揭示。还揭示了将大环金属配合物用作用于诊断心血管疾病、传染病和癌症的放射性药物的方法。揭示了作为靶向特定生物分子（如蛋白质、肽、肽类似物、非肽受体配体、酶抑制剂和酶底物）的放射标记的双功能螯合剂（BFCs）的螯合剂。揭示了使用含有螯合剂-生物分子共轭物的大环金属配合物作为靶向特定诊断放射性药物的方法，这些药物选择性地定位于疾病部位，并允许使用伽马闪烁术获得部位的图像。进一步揭示了将放射性药物用作心血管疾病（如血栓栓塞病或动脉粥样硬化）、传染病和癌症的诊断成像剂的方法。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• Pyrazine derivatives, Methods of use, and methods for preparing same
  申请人：Dorshow Richard B.

  公开号：US20100010223A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention relates to methods for producing N,N′-alkylated diaminopyrazines.

  本发明涉及生产N,N'-烷基化二氨基吡嗪的方法。
• Pyrazine derivatives, methods of use, and methods for preparing same
  申请人：Mallinckrodt Inc.

  公开号：EP2143716A1

  公开（公告）日：2010-01-13

  The present invention relates to methods of making pyrazine derivatives.

  本发明涉及制备吡嗪衍生物的方法。