3-aminobicyclo[1.1.1]pentan-1-ol hydrochloride | 2007921-20-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-aminobicyclo[1.1.1]pentan-1-ol hydrochloride
• 英文别名: 3-aminobicyclo[1.1.1]pentan-1-ol;hydrochloride
• CAS: 2007921-20-0
• 化学式: C₅H₉NO*ClH
• 分子量: 135.594
• InChiKey: FKXAKSHFTKTYCR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.03
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-aminobicyclo[1.1.1]pentan-1-ol hydrochloride 在 吡啶 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 28.17h， 生成 3-(((benzyloxy)carbonyl)amino)bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl (S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROGRANULIN MODULATORS AND METHODS OF USING THE SAME
  [FR] MODULATEURS DE PROGRANULINE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了调节前蛋白颗粒素并在前颞叶痴呆等与前蛋白颗粒素相关疾病中使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2021127303A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 1,1'-BIPHENYL COMPOUNDS AND METHODS USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS 1,1'-BIPHÉNYLE SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021158481A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention includes substituted 1,1'-biphenyl compounds, analogues thereof, and compositions comprising the same. In one aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, or prevent hepatitis B virus (HBV) and/or hepatitis D virus (HDV) infections in a patient. In another aspect, the compounds contemplated in the invention can be used to treat, ameliorate, and/or prevent cancer in a patient.

  本发明包括取代的1,1'-联苯化合物，其类似物，以及包含它们的组合物。在一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善或预防患者体内的乙型肝炎病毒（HBV）和/或丙型肝炎病毒（HDV）感染。在另一个方面，本发明中考虑的化合物可用于治疗、改善和/或预防患者体内的癌症。
• Photochemical Formal (4 + 2)-Cycloaddition of Imine-Substituted Bicyclo[1.1.1]pentanes and Alkenes
  作者：Alexander S. Harmata、Taylor E. Spiller、Madison J. Sowden、Corey R. J. Stephenson

  DOI：10.1021/jacs.1c10541

  日期：2021.12.22

  desirable building blocks for medicinal chemistry. Herein, we report the conversion of bicyclo[1.1.1]pentan-1-amines to a wide range of polysubstituted bicyclo[3.1.1]heptan-1-amines through a photochemical, formal (4 + 2)-cycloaddition of an intermediate imine diradical. To our knowledge, this is the first reported method to convert the bicyclo[1.1.1]pentane skeleton to the bicyclo[3.1.1]heptane skeleton

  含有桥联双环碳骨架的胺是药物化学的理想构建单元。在此，我们报告了双环[1.1.1]戊烷-1-胺通过中间体的光化学、形式 (4 + 2)-环加成反应，转化为多种多取代的双环[3.1.1]庚烷-1-胺亚胺双自由基。据我们所知，这是第一个报道的将双环[1.1.1]戊烷骨架转化为双环[3.1.1]庚烷骨架的方法。亚胺产物的水解得到复杂的、富含sp 3的伯胺结构单元。
• [EN] ANTAGONISTS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE
  申请人：ADORX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2021224636A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present invention relates to compounds of formula I shown below: wherein R0, R1, R2, R3 and A are each as defined in the application. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of diseases or conditions in which adenosine A2a receptor activity is implicated, such as, for example, cancer.

  本发明涉及如下所示的公式I的化合物：其中R0、R1、R2、R3和A分别如申请中所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，并将其用于治疗涉及腺苷A2a受体活性的疾病或症状，例如癌症。