Fmoc-Glu(OSu)-OtBu | 200616-38-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Fmoc-Glu(OSu)-OtBu
• 英文别名: (S)-1-tert-butyl 5-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)pentanedioate；1-O-tert-butyl 5-O-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) (2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)pentanedioate
• CAS: 200616-38-2
• 化学式: C₂₈H₃₀N₂O₈
• 分子量: 522.555
• InChiKey: TWIOCLGOABQUJM-QFIPXVFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-Glu(OSu)-OtBu 在 三氟乙酸 作用下， 反应 2.0h， 生成 N-α-Fmoc-L-glutamic acid γ-succinimide ester
  参考文献：
  名称：

  谷氨酸-寡核苷酸缀合物的金属离子指导的协同三螺旋形成。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja0027362
• 作为产物：
  描述：

  1-叔丁基 L-谷氨酸 在 sodium carbonate 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 Fmoc-Glu(OSu)-OtBu
  参考文献：
  名称：

  一种N-芴甲氧羰基-γ-（S-三苯甲基-半胱胺基）-L-谷氨酸的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种N‑芴甲氧羰基‑γ‑（S‑三苯甲基‑半胱胺基）‑L‑谷氨酸的制备方法，主要解决原工艺中的复杂性，周期长，成本高，收率低等技术问题，本发明包括以下步骤：(1)、N‑芴甲氧羰基‑L‑谷氨酸的制备；(2)、N‑芴甲氧羰基‑L‑谷氨酸‑1‑苄酯的制备；(3)、S‑三苯甲基半胱胺的制备；(4)、N‑芴甲氧羰基‑γ‑（S‑三苯甲基‑半胱胺基）‑L谷氨酸‑α‑苄酯的制备；（5）、N‑芴甲氧羰基‑γ‑（S‑三苯甲基‑半胱胺基）‑L谷氨酸的制备。本发明具有快速、高产、分离和纯化简单，且使用的溶剂为对环境友好的溶剂，适合大批量生产。

  公开号：

  CN111704566A

文献信息

• [EN] USES OF ANTI-CD3 ANTIBODY FOLATE BIOCONJUGATES<br/>[FR] UTILISATIONS DE BIOCONJUGUÉS FOLATE-ANTICORPS ANTI-CD3
  申请人：AMBRX INC

  公开号：WO2021173889A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  Described herein are anti-CD3 antibody folate bioconjugates and uses thereof in the treatment of diseases, conditions, and cancers.

  本文描述了抗CD3抗体叶酸生物结合物及其在治疗疾病、状况和癌症中的用途。
• Synthesis of Artificial Glycoconjugates of Arginine-Vasopressin and Their Antidiuretic Activities.
  作者：Hiroshi SUSAKI、Kokichi SUZUKI、Masahiro IKEDA、Harutami YAMADA、Hiroshi K. WATANABE

  DOI：10.1248/cpb.42.2090

  日期：——

  Arginine-vasopressin (AVP) derivatives modified at the glutamine side chain amide with carbohydrate via an alkylene spacer (1a--d) were synthesized from new glycosylated glutamine derivatives (3a--d) by solid-phase synthesis. Glycoconjugates of AVP modified at the C-terminal amide (2a--d) were also synthesized from vasopressionic acid. All of them exhibited antidiuretic activity.

  通过固相合成由新的糖基化谷氨酰胺衍生物（3a–d）合成了通过亚烷基间隔基（1a–d）用碳水化合物在谷氨酰胺侧链酰胺上修饰的精氨酸-加压素（AVP）衍生物。还从血管加压酸合成了在C末端酰胺（2a--d）修饰的AVP糖缀合物。它们都表现出抗利尿作用。
• [EN] SKELETAL MUSCLE DELIVERY PLATFORMS AND METHODS OF USE<br/>[FR] PLATEFORMES D'ADMINISTRATION À DES MUSCLES SQUELETTIQUES ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ARROWHEAD PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022056269A1

  公开（公告）日：2022-03-17

  The present disclosure relates to delivery platforms that specifically and efficiently direct payloads to skeletal muscle cells in a subject, in vivo. The delivery platforms diclosed herein include targeting ligands (such as compounds that have affinity for integrins, including alpha- v-beta-6) and pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) modulators, to facilitate the delivery of payloads to cells, including to skeletal muscle cells. Suitable payloads for use in the delivery platforms disclosed herein include RNAi agents, which can be linked or conjugated to the delivery platofrms, and when delivered in vivo, provide for the inhibition of gene expression in skeletal muscle cells. Pharmaceutical compositions that include the skeletal muscle cell delivery platform are also described, as well as methods of use for the treatment of various diseases and disorders where delivery of a therapeutic payload to a skeletal muscle cell is desirable.

  本公开涉及将有效载荷有针对性地且高效地引导至体内骨骼肌细胞的传递平台。所述传递平台包括靶向配体（例如具有亲和力的化合物，包括α-v-β-6整合素）和药代动力学/药效学（PK/PD）调节剂，以促进有效载荷传递到细胞，包括骨骼肌细胞。适用于本公开的传递平台的有效载荷包括RNAi剂，可以链接或结合到传递平台上，在体内传递时，可以抑制骨骼肌细胞的基因表达。还描述了包括骨骼肌细胞传递平台的药物组合物，以及用于治疗各种疾病和疾病的方法，其中传递治疗有效载荷至骨骼肌细胞是可取的。
• [EN] LIPID CONJUGATES FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] CONJUGUÉS LIPIDIQUES POUR L'ADMINISTRATION D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ARROWHEAD PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022056273A1

  公开（公告）日：2022-03-17

  Disclosed herein are compounds according to Formula (I) comprising PK/PD modulators for delivery of oligonucleotide-based agents, e.g., double stranded RNAi agents, to certain cell types, such for example skeletal muscle cells, in vivo. The PK/PD modulators disclosed herein, when conjugated to an oligonucleotide-based therapeutic or diagnostic agent, such as an RNAi agent, can enhance the delivery of the composition to the specified cells being targeted to facilitate the inhibition of gene expression in those cells.

  本文公开了公式（I）中的化合物，包括PK/PD调节剂，用于将基于寡核苷酸的制剂（例如双链RNAi制剂）递送到体内某些细胞类型，例如骨骼肌细胞。本文所披露的PK/PD调节剂与基于寡核苷酸的治疗或诊断制剂（如RNAi制剂）结合后，可以增强将该组合物递送到特定的目标细胞，以促进在这些细胞中抑制基因表达。
• FOLATE-CONJUGATES AND CORRESPONDING METAL-CHELATE COMPLEXES FOR USE IN DIAGNOSTIC IMAGING AND RADIOTHERAPY
  申请人：Moser Rudolf

  公开号：US20100143249A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention is directed towards novel folate-conjugates of formula I wherein F is a folate or derivative thereof, Z 1 , Z 2 , Z 3 are independently of each other C or N, S 1 to S 4 are independently of each other a single bond or a spacer, R a , R a′ , and R b are donor groups and/or another group F, R c is optionally another group F and n is 1 or 2. The invention further contemplates the corresponding metal-chelate complexes as well as pharmaceutical compositions thereof, and their uses in diagnostic imaging and radiotherapy.

  本发明涉及一种新型叶酸结合物，其化学式为I式，其中F为叶酸或其衍生物，Z1、Z2、Z3分别为C或N，S1至S4分别为单键或间隔物，Ra、Ra'和Rb为给体基团和/或另一种F基团，Rc可选为另一种F基团，n为1或2。本发明还涉及相应的金属螯合物配合物及其制备的制药组合物，以及它们在诊断成像和放射治疗中的用途。