5,8-Dihydroxy-2-methoxycarbonyl-4(1H)-chinolon | 51792-95-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5,8-Dihydroxy-2-methoxycarbonyl-4(1H)-chinolon
• 英文别名: 5,8-dihydroxy-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-2-carboxylic acid methyl ester；methyl 5,8-dihydroxy-4-oxo-1H-quinoline-2-carboxylate
• CAS: 51792-95-1
• 化学式: C₁₁H₉NO₅
• 分子量: 235.196
• InChiKey: BHTZYTJJVYPCJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Pharmaceutical compositions for inhibition of maillard's reaction
  申请人：Senju Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0433679A2

  公开（公告）日：1991-06-26

  Presented are pharmaceutical compositions comprising in admixture with a carrier a compound of; (a) the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R₁ and R₂ are each hydrogen, methyl, trifluoromethyl, carboxy, methoxycarbonyl or ethoxycarbonyl, and R₃ is hydrogen or hydroxy; (b) the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R, R₂ and R₃ are as defined; (c) the formula (III) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R₄ and R₅ are each hydrogen or form, by incorporation of C₁ and C₂ carbon atoms, a condensed [2.1-b] pyridine ring optionally substituted with a hydroxyl group or a carboxyl group, and R₆ is hydrogen or hydroxy; or (d) the formula (IV) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R₄, R₅ and R₆ are as defined. The compositions are used to inhibit Maillard's reaction in human body, the reaction which may be responsible for the development of diabetic complications and age-associated disorders. Methods of treatment and prophylaxis of such complications and disorders are also presented.

  所提出的药物组合物包括与载体混合的下列化合物 (a) 式(I)或其药学上可接受的盐： 其中R₁和R₂各自为氢、甲基、三氟甲基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基，R₃为氢或羟基； (b) 式 (I) 或其药学上可接受的盐： 其中 R、R₂ 和 R₃ 如所定义； (c) 式 (III) 或其药学上可接受的盐： 其中 R₄ 和 R₅ 各为氢或通过加入 C₁ 和 C₂ 碳原子形成任选被羟基或羧基取代的缩合[2.1-b]吡啶环，且 R₆ 为氢或羟基；或 (d) 式 (IV) 或其药学上可接受的盐： 其中 R₄、R₅ 和 R₆ 如所定义。 这些组合物用于抑制人体内的 Maillard 反应，该反应可能是导致糖尿病并发症和老年性疾病发生的原因。此外，还介绍了治疗和预防此类并发症和疾病的方法。