摘要:
伪肽分子笼是吸引人的受体,因为它们可以在模块化框架和受控位置中显示不同的极性和非极性相互作用位点。受以前的客座知识启发,设计并合成了两个基于丝氨酸和苏氨酸的假肽分子笼(分别为CySer和CyThr)作为宿主,用于结合Ac-Glu-Tyr-OH二肽的四种可能的立体异构体。酪氨酸激酶的靶序列。在乙腈水溶液中进行仔细的NMR滴定实验可以确定结合常数,并反映出相应的非对映体主体-客体复合物的稳定性存在差异。该CySer证明笼要稍微比更有效CyThr对方,虽然两者显示出类似的立体选择性的趋势:LL > DD ≥ LD > DL。如使用对映体标记方法(EL)进行的ESI-MS竞争实验以及CID实验所示,这种立体选择性结合保留在气相中。因此,MS确定的区分遵循NMR观察到的相同趋势,这表明这些系统观察到的立体选择性必须主要由极性的宿主-客体相互作用决定。尽管竞争性培养基中短肽序列的立体选择性结合是超分子