6-[(5-Chloro-thiophen-2-yl)-hydroxy-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-4-(3-methoxy-phenyl)-1-methyl-1H-quinolin-2-one | 288391-45-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-[(5-Chloro-thiophen-2-yl)-hydroxy-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-4-(3-methoxy-phenyl)-1-methyl-1H-quinolin-2-one
• 英文别名: 6-[(5-Chlorothiophen-2-yl)-hydroxy-(3-methylimidazol-4-yl)methyl]-4-(3-methoxyphenyl)-1-methylquinolin-2-one
• CAS: 288391-45-7
• 化学式: C₂₆H₂₂ClN₃O₃S
• 分子量: 491.998
• InChiKey: DZASCOOFUFOKRZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  95.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[(5-Chloro-thiophen-2-yl)-hydroxy-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-4-(3-methoxy-phenyl)-1-methyl-1H-quinolin-2-one 以 4-(3-chloro-phenyl)-6-[(6-chloro-pyridin-3-yl)-hydroxy-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-1-methyl-1H-quinolin-2-one 为溶剂， 以42%的产率得到6-[Amino-(5-chloro-thiophen-2-yl)-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-4-(3-methoxy-phenyl)-1-methyl-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl-substituted quinolin-2-one derivatives useful as anticancer agents

  摘要：

  本发明涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和Z的定义如本文所述。本发明还涉及包含公式1化合物的制药组合物，并通过向哺乳动物投与公式1化合物来抑制异常细胞生长，包括癌症的方法。本发明还涉及在合成公式1化合物中有用的中间体和方法。

  公开号：

  US06258824B1
• 作为产物：
  描述：

  6-[(5-chloro-thiophen-2-yl)-hydroxy-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-4-(3-methoxy-phenyl)-1H-quinolin-2-one 以 4-(3-chloro-phenyl)-6-[(6-chloro-pyridin-3-yl)-hydroxy-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-1H-quinolin-2-one 为溶剂， 以36.7%的产率得到6-[(5-Chloro-thiophen-2-yl)-hydroxy-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methyl]-4-(3-methoxy-phenyl)-1-methyl-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl-substituted quinolin-2-one derivatives useful as anticancer agents

  摘要：

  本发明涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和Z的定义如本文所述。本发明还涉及包含公式1化合物的制药组合物，并通过向哺乳动物投与公式1化合物来抑制异常细胞生长，包括癌症的方法。本发明还涉及在合成公式1化合物中有用的中间体和方法。

  公开号：

  US06258824B1

文献信息

• HETEROARYL-SUBSTITUTED QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1150973A1

  公开（公告）日：2001-11-07
• US6258824B1
  申请人：——

  公开号：US6258824B1

  公开（公告）日：2001-07-10
• US6388092B2
  申请人：——

  公开号：US6388092B2

  公开（公告）日：2002-05-14
• US6710209B2
  申请人：——

  公开号：US6710209B2

  公开（公告）日：2004-03-23
• [EN] HETEROARYL-SUBSTITUTED QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE QUINOLIN-2-ONE A SUBSTITUTION HETEROARYLE CONVENANT COMME ANTI-CANCEREUX
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2000047574A1

  公开（公告）日：2000-08-17

  The present invention relates to compounds of formula (1) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof wherein R?1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9¿, and Z are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (1) and to methods of inhibiting abnormal cell growth, including cancer, in a mammal by administering compounds of formula (1) to the mammal. The invention also relates to intermediates and methods useful in synthesizing compounds of formula (1).