tributyl-(1,1-dioxo-4,5-dihydro-1H-1λ6-thiophen-2-yl)-stannane 、 (1S,2R,3S,4R)-3-(4-fluoro-benzyl)-6-hydroxy-5-(7-iodo-1,1-dioxo-1,4-dihydro-1λ6-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-yl)-3-aza-tricyclo[6.2.1.0(2,7)]undec-5-en-4-one 在
四(三苯基膦)钯 氮气 、 ( 2 ) 、
三氟乙酸 、
乙腈 、
水 、 (1R,2S,7R,8S)-5-[7-(1,1-dioxo-4,5-dihydro-1H-1λ6-thiophen-2-yl)-1,1-dioxo-1,4-dihydro-1λ6-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-yl]-3-(4-fluorobenzyl)-6-hydroxy-3-azatricyclo[6.2.1.02,7]undec-5-en-4-one 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 22.12h,
以to afford the desired product, (1R,2S,7R,8S)-5-[7-(1,1-dioxo-4,5-dihydro-1H-1λ6-thiophen-2-yl)-1,1-dioxo-1,4-dihydro-1λ6-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-yl]-3-(4-fluoro-benzyl)-6-hydroxy-3-aza-tricyclo[6.2.1.02,7]undec-5-en-4-one (38 mg, 0.065 mmol, 20%)的产率得到(1R,2S,7R,8S)-5-[7-(1,1-dioxo-4,5-dihydro-1H-1λ6-thiophen-2-yl)-1,1-dioxo-1,4-dihydro-1λ6-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-yl]-3-(4-fluorobenzyl)-6-hydroxy-3-azatricyclo[6.2.1.02,7]undec-5-en-4-one