研究了一种新的,口服有效的
头孢菌素衍
生物头孢氨苄在
水溶液中的降解度和机理,pH值为2.51-11.5,在35度和离子强度为0.5下。通过高压
液相色谱法测定降解速率。在恒定的pH和温度下,降解遵循一级动力学,并给出了log k-pH曲线。在相同条件下,速率-pH曲线的形状类似于
头孢氨苄或
头孢拉定。
柠檬酸盐和
磷酸盐缓冲液增强了一般酸和碱对降解的催化作用。在
水溶液中,
头孢羟氨苄可通过三个平行反应降解:(a)β-内酰胺部分上的C-7侧链
氨基进行分子内
氨基分解;(b)
水催化或自发
水解;(c)通过氢氧根离子的亲核攻击使β-内酰胺裂解。在中性和弱碱性溶液中,主要降解产物是两个
哌嗪-2、5-二酮和3-羟基-4-甲基-2(5H)-
噻吩,前者由反应a形成,而后者则通过反应a生成。反应b和/或c的降解途径。