摘要:
合成了一些含肟的3,4-二氢喹啉-2(1 H)-one衍生物,并评估了它们的抗血小板和抗增殖活性。这些化合物是通过羟基前体的烷基化,然后与NH 2 OH反应合成的。初步测定表明(Z)-7- [2-(4-氟苯基)-2-(羟基亚氨基)乙氧基] -3,4-二氢喹啉-2(1 H)-一(13c)对U46619的活性最高诱导的血小板聚集,IC 50值为3.51μM。为抑制AA诱导的聚集,(E)‐6‐ [2-(羟基亚氨基)丙氧基] ‐3,4‐二氢喹啉‐2(1 H)‐1 (15)是最有效的,IC 50值为1.85μM。这些含肟的3,4-二氢喹啉-2(1 H)-one衍生物对凝血酶诱导的血小板聚集没有活性,IC 50值大于26.78μM。对于抗增殖活性,大多数含肟的3,4-二氢喹啉-2(1 H)-one衍生物均无活性,而(Z)-7 [2-(羟基亚氨基)-2-(萘-2-基)乙氧基] -3,4-二氢喹啉-2(1