2-(6-bromo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)quinolin-8-ol | 1209781-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 2-(6-bromo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)quinolin-8-ol
• CAS: 1209781-06-5
• 化学式: C₁₅H₉BrN₄O
• 分子量: 341.167
• InChiKey: RDHKFMTZQVBFCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-bromo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)quinolin-8-ol 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-((2-(6-(4-hydroxyphenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)quinolin-8-yl)oxy)tert-butyl piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种具有Pim1抑制活性的化合物及其制备方 法与医药用途

  摘要：

  本发明公开了如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、前药或溶剂化物。借助已建立的Pim1抑制剂筛选方法，化合物对Pim1的IC50为9.6nM，对Pim1具有显著抑制作用。因而，本发明还公开了所述的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、前药或溶剂化物在制备抗肿瘤药物中的用途。

  公开号：

  CN111171023B

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE COMME INHIBITEURS DE LA PIM KINASE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2010022076A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  Compounds of Formula (I), in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

  公式（I）的化合物，其中A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和R7的含义如规范中所述，是在治疗免疫细胞相关疾病和紊乱方面有用的受体酪氨酸激酶抑制剂，例如炎症性和自身免疫疾病。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS
  申请人：Allen Shelley

  公开号：US20110144085A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  Compounds of Formula (I), in which A, B, R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

  公式（I）的化合物，其中A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和R7的含义如规范中所述，是受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗与免疫细胞相关的疾病和障碍，如炎症和自身免疫性疾病。
• Triazolopyridine compounds as PIM kinase inhibitors
  申请人：Allen Shelley

  公开号：US08575145B2

  公开（公告）日：2013-11-05

  Compounds of Formula (I), in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

  公式(I)的化合物，其中A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和R7的含义如规范中给出的那样，是受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗与免疫细胞相关的疾病和障碍，如炎症和自身免疫性疾病。
• US8575145B2
  申请人：——

  公开号：US8575145B2

  公开（公告）日：2013-11-05
• US8987251B2
  申请人：——

  公开号：US8987251B2

  公开（公告）日：2015-03-24