2-[3-[3-[(E)-3-(1-Oxido-4-pyridyl)acryloylamino]phenyl]phenylamino]-3-nitropyridine | 193357-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 2-[3-[3-[(E)-3-(1-Oxido-4-pyridyl)acryloylamino]phenyl]phenylamino]-3-nitropyridine
• 英文别名: (E)-N-[3-[3-[(3-nitropyridin-2-yl)amino]phenyl]phenyl]-3-(1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)prop-2-enamide
• CAS: 193357-15-2
• 化学式: C₂₅H₁₉N₅O₄
• 分子量: 453.457
• InChiKey: LRVZNDFAQRPZPP-MDZDMXLPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• PYRIDO (2,3-B) PYRAZINE DERIVATIVES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0874845A1

  公开（公告）日：1998-11-04
• US6117875A
  申请人：——

  公开号：US6117875A

  公开（公告）日：2000-09-12
• [EN] PYRIDO (2,3-B) PYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PYRIDO(2,3-B)PYRAZINE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1997024355A1

  公开（公告）日：1997-07-10

  (EN) Compounds of formula (I), wherein R1 is pyridyl(lower)alkyl, N-oxidopyridyl(lower)alkyl or imidazolyl(lower)alkyl; R2 is aminophenyl, [protected amino]phenyl, [[[halophenyl](lower)alkenoyl]amino]phenyl, [[pyridyl(lower)alkenoyl]amino]phenyl, [[[N-oxidopyridyl](lower)alkenoyl]-amino]phenyl, [[[protected aminopyridyl](lower)alkenoyl]amino]-phenyl, [thiazolylcarbonylamino]phenyl which may have pyridyl, naphthyl having lower alkoxy and halogen, [dihalophenyl](lower)alkenyl, [N-oxidopyridyl](lower)alkenyl, [aminopyridyl](lower)alkenyl, [protected aminopyridyl](lower)alkenyl, [carboxypyridyl](lower)alkenyl, [protected carboxypyridyl](lower)alkenyl, [[pyridyl(lower)alkenyl]pyridyl](lower)alkenyl, [[carboxy(lower)alkenyl]pyridyl](lower)alkenyl, [[protected carboxy(lower)alkenyl]pyridyl](lower)-alkenyl, [pyridyl(lower)alkenyl]pyridyl, lower alkylbenzothiazolyl or [halopyridylcarbonyl]amino, with proviso that when R2 is [[4-pyridyl(lower)alkenoyl]-amino]phenyl, aminophenyl, [lower alkanoylamino]phenyl or [dihalophenyl](lower)alkenyl, then R1 is N-oxidopyridyl(lower)alkyl or imidazolyl(lower)alkyl, possess a strong phosphodiesterase IV (PDE IV)-inhibitory activity and a strong inhibitory activity on the production of tumor necrosis factor (TNF).(FR) Cette invention concerne des composés correspondant à la formule (I) où R1 représente pyridylalkyle (inférieur), N-oxydopyridylalkyle (inférieur) ou imidazolylalkyle (inférieur); R2 représente aminophényle, [amino protégé]phényle, [[[halophényl]alcénoyl (inférieur)]amino]phényle, [[pyridylalcénoyl (inférieur)]amino]phényle, [[[N-oxydopyridyl]alcénoyl (inférieur)]amino]phényle, [[[aminopyridyl protégé]alcénoyl (inférieur)]amino]phényle, [thiazolylcarbonylamino]phényle pouvant comporter pyridyle, naphtyle possédant un alcoxy inférieur et un halogène, [dihalophényl]alcényle (inférieur), [N-oxydopyridyl]alcényle (inférieur), [aminopyridyl]alcényle (inférieur), [aminopyridyl protégé]alcényle (inférieur), [carboxypyridyl]alcényle (inférieur), [carboxypyridyl protégé]alcényle (inférieur), [[pyridylalcényl (inférieur)]pyridyl]alcényle (inférieur), [[carboxyalcényl (inférieur)]pyridyl]alcényle (inférieur), [[carboxy protégé alcényl (inférieur)]pyridyl]alcényle (inférieur), [pyridylalcényl (inférieur)]pyridyle, alkylbenzothiazolyle inférieur ou [halopyridylcarbonyl]amino, étant entendu que lorsque R2 représente [[4-pyridylalcénoyl (inférieur)]amino]phényle, aminophényle, [alcanoylamino inférieur]phényle ou [dihalophényl]alcényle (inférieur), R1 représente N-oxydopyridylalkyle (inférieur) ou imidazolylalkyle (inférieur). Ces composés possèdent une grande activité inhibitrice de phosphodiestérase IV (PDE IV) ainsi qu'une grande activité inhibitrice de la production de facteur de nécrose tumorale (TNF).