4-(3-iodopropyl)morpholine | 1417436-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-(3-iodopropyl)morpholine
• CAS: 1417436-51-1
• 化学式: C₇H₁₄INO
• 分子量: 255.099
• InChiKey: LLNMNNABUOJSNQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  257.9±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.579±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,8-双(三氟甲基)-4-羟基喹啉 、 4-(3-iodopropyl)morpholine 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  天然奎宁生物碱启发的新型喹啉衍生物的设计，合成和抗真菌评价

  摘要：

  受奎宁及其类似物的启发，我们设计，合成和评估了两个系列的喹啉小分子化合物（a和2a）和六个系列的喹啉衍生物（3a - f）的抗真菌活性。结果表明，化合物3e和3f系列表现出显着的杀真菌活性。值得注意的是，化合物3f-4（EC 50 = 0.41μg/ mL）和3f-28（EC 50 = 0.55μg/ mL）显示出优异的体外杀真菌活性和对菌核菌的有效体内治疗作用。初步机理研究表明，化合物3f-4和3f-28可能引起细胞膜通透性改变，活性氧的积累，线粒体膜电位的丧失以及有效抑制菌核菌的发芽和形成。这些结果表明，化合物3f-4和3f-28是对抗源自天然产物的核盘菌的新型潜在杀真菌剂。

  DOI：

  10.1021/acs.jafc.9b04224
• 作为产物：
  描述：

  4-(3-氯丙基)吗啉盐酸盐 在 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-(3-iodopropyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS THAT INHIBIT MCL-1 PROTEIN
  [FR] COMPOSÉS INHIBANT LA PROTÉINE MCL-1

  摘要：

  本文提供了髓样细胞白血病1蛋白（Mcl-1）抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用这些物质的方法。例如，本文提供了化合物I的公式，及其药用盐和含有这些化合物的药物组合物。本文提供的化合物和组合物可以用于治疗癌症等疾病或症状。

  公开号：

  WO2017147410A1

文献信息

• Identification of N-acyl 4-(3-pyridonyl)phenylalanine derivatives and their orally active prodrug esters as dual acting α4β1 and α4β7 receptor antagonists
  作者：Jefferson W. Tilley、Achyutharao Sidduri、Jianping Lou、Gerry Kaplan、Nadine Tare、Gary Cavallo、Karl Frank、Anjula Pamidimukkala、Duk Soon Choi、Louise Gerber、Aruna Railkar、Louis Renzetti

  DOI：10.1016/j.bmcl.2012.12.019

  日期：2013.2

  From a series of N-acyl 4-(3-pyridonyl)phenylalanine derivatives of 4, the trifluoromethyl derivative 28 was identified as a potent, dual acting alpha4 integrin antagonist with activity in primate models of allergic asthma. Investigation of a series of prodrug esters led to the discovery of the morpholinopropyl derivative 48 that demonstrated good intestinal fluid stability, solubility and permeability

  从一系列的Ñ的酰基4-（3-吡啶酮基）苯丙氨酸衍生物4，三氟甲基衍生物28被鉴定为一种有效的，双作用α4整联蛋白与在过敏性哮喘的灵长类动物模型活性拮抗剂。对一系列前药酯的研究导致发现吗啉代丙基衍生物48，该衍生物表现出良好的肠液稳定性，溶解性和渗透性。当在食蟹猴中口服给药时，化合物48的血药浓度高达28。出乎意料的是，水解48在药理学物种，小鼠，大鼠和猴子的肝微粒体中速度较快，而在狗和人中则较慢。体内研究还表明，犬长期暴露于不变的前药。
• 7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑 啉-4(3H)-酮的制备方法
  申请人：嘉兴学院

  公开号：CN103910689B

  公开（公告）日：2016-01-20

  本发明公开了一种7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮的制备方法，包括：（1）6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮与无机碱反应，得到如式III所示化合物；（2）将如式III所示化合物与如式IV所示的化合物在离子液体存在下进行反应，反应完成，后处理得到7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮。本发明的制备方法，操作简单，反应选择性高，适用于工业化生产。
• [EN] NOVEL FLUORINATED DERIVATIVES AS EGFR INHIBITORS USEFUL FOR TREATING CANCERS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS FLUORÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'EGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS
  申请人：TRILLIUM THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016123706A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  A novel class of fluorinated derivatives of Formula I have been prepared and found to be useful in the treatment of cancers and other EGFR related disorders.

  一类新型的Formula I的氟化衍生物已经被制备出来，并发现在治疗癌症和其他与EGFR相关的疾病方面非常有用。
• Pyrrolo-triazine compounds useful as kinase inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2289894A2

  公开（公告）日：2011-03-02

  Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Z are as described in the specification.

  具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐、原药和溶液可用作激酶抑制剂，其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、X 和 Z 如说明书所述。
• DERIVATIVES OF AMPHOTERICIN B
  申请人：Sfunga Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3929203A1

  公开（公告）日：2021-12-29

  Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I); C3'-substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II); C16 acyls according to Formula (III); C2'epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV); and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.

  本发明公开了两性霉素 B（AmB）的衍生物，其特点是与 AmB 相比，治疗指数有所提高。这些 AmB 衍生物包括根据式（I）的 C16 脲、氨基甲酸酯和酰胺；根据式（II）的 C3'-取代的 C16 脲、氨基甲酸酯和酰胺；根据式（III）的 C16酰基；根据式（IV）的 C2'表-C16 脲、氨基甲酸酯和酰胺；以及根据式（V）的 C16噁唑烷酮衍生物。还公开了包含 AmB 衍生物的药物组合物，以及使用 AmB 衍生物的治疗方法。