4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮盐酸 | 1228838-07-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮盐酸
• 英文名称: 4-amino-1-methyl-pyrrolidin-2-one hydrochloride
• 英文别名: 4-Amino-1-methylpyrrolidin-2-one hydrochloride；4-amino-1-methylpyrrolidin-2-one;hydrochloride
• CAS: 1228838-07-0
• 化学式: C₅H₁₀N₂O*ClH
• mdl: MFCD09864324
• 分子量: 150.608
• InChiKey: NGUXWEHRQIGWMQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.38
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-1-甲基吡咯烷-2-酮盐酸 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 1,2-二氯乙烷 、 mineral oil 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 1-Methyl-4-(methylamino)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] N/O-LINKED DEGRONS AND DEGRONIMERS FOR PROTEIN DEGRADATION
  [FR] DÉGRONS ET DÉGRONIMÈRES À LIAISON N/O POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES

  摘要：

  这项发明提供了具有E3泛素连接酶靶向基团（Degrons）的Degronimers，这些Degrons可以与已选择进行体内降解的蛋白质的靶向配体相连接，以及它们的使用方法和组合物，以及它们的制备方法。该发明还提供了可用于治疗由cereblon或Ikaros家族蛋白介导的疾病的Degrons，以及其使用方法和组合物，以及其制备方法。

  公开号：

  WO2018237026A1

文献信息

• Solid dispersions containing an apoptosis-inducing agent
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US10213433B2

  公开（公告）日：2019-02-26

  A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

  一种促凋亡的固体分散体包括本文所定义的具有本文所述的化学式I的Bcl-2家族蛋白抑制化合物，以基本非晶态形式分散在包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂的固体基质中。制备这种固体分散体的方法包括在合适的溶剂中溶解化合物、聚合物载体和表面活性剂，并去除溶剂以提供包括聚合物载体和表面活性剂并在其中以基本非晶态形式分散有化合物的固体基质。这种固体分散体适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的受试者，例如癌症。
• [EN] PYRIDIN- 2 -AMIDES USEFUL AS CB2 AGONISTS<br/>[FR] PYRIDIN-2-AMIDES UTILES COMME AGONISTES DE CB2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012168350A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 to R4 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4的定义如描述和权利要求中所述。式(I)的化合物可以用作药物。
• APOPTOSIS INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20100305122A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• NOVEL PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US20120316147A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The invention relates to a compound of formula (I) wherein R 1 to R 4 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

  本发明涉及一种公式(I)的化合物 其中R1至R4定义如描述和权利要求中所述。公式(I)的化合物可作为药物使用。
• SUBSTITUTED PYRAZOLOPYRIMIDINES AS IRAK4 INHIBITORS
  申请人：Bayer AG

  公开号：EP3800188A1

  公开（公告）日：2021-04-07

  The present application relates to novel pyrazolopyrimidine derivatives for treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases in humans and in animals, especially of proliferative disorders, autoimmune disorders, metabolic and inflammatory disorders characterized by an overreacting immune system, in particular rheumatological disorders, inflammatory skin disorders, cardiovascular disorders, lung disorders, eye disorders, neurological disorders, pain disorders and cancer, in human as well as of allergic and/or inflammatory diseases in animals, especially of atopic dermatitis and/or Flea Allergy Dermatitis, and especially in domestic animals, particularly in dogs.

  本申请涉及用于治疗和/或预防疾病的新的吡唑并嘧啶衍生物，以及将它们用于生产用于治疗和/或预防人类和动物疾病的药物，尤其是增殖性疾病、自身免疫性疾病、代谢和炎症性疾病，这些疾病的特点是免疫系统过度反应，特别是风湿性疾病、炎症性皮肤病、心血管疾病、肺部疾病、眼病、神经系统疾病、疼痛疾病和癌症，在人类中，以及动物的过敏性/或炎症性疾病，特别是异位性皮炎和/或跳蚤过敏性皮炎，尤其是在家养动物中，特别是在狗中。