拉科酰胺杂质2 | 1325220-60-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 拉科酰胺杂质2
• 英文名称: (R)-isobutyl 1-(benzyl amino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-ylcarbamate
• 英文别名: Aqk4PD9gva；2-methylpropyl N-[(2R)-1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 1325220-60-7
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₄
• 分子量: 308.378
• InChiKey: NWEJKCGEICYEPW-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苄胺 、 N-叔丁氧羰基-O-甲基-D-丝氨酸 在 N-甲基吗啉 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.5h， 以95.33%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  （R）-Lacosamide的改进合成和杂质鉴定

  摘要：

  已经开发了高纯度的Lacosamide 1的改进的合成方法。确定每个步骤的关键参数以及所产生的杂质。此外，发现了一种创新的方法，该方法通过与非手性酸（磷酸）形成盐来提高关键中间体（R）-2-氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺10的手性纯度和稳定性，从而确保了手性纯度。 （R）-Lacosamide。磷酸被进一步开发用于Boc基团的脱保护。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.8b00370

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING (R)-2-ACETAMIDO-N-BENZYL-3-METHOXY-PROPIONAMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (R)-2-ACÉTAMIDO-N-BENZYL-3-MÉTHOXYPROPIONAMIDE
  申请人：MSN LAB LTD

  公开号：WO2011099033A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  Processes for preparing and purifying (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxy- propionamide of formula-1 and intermediates thereof are provided.

  提供了制备和纯化式-1中(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺及其中间体的过程。
• PROCESS FOR PREPARING (R)-2-ACETAMIDO-N-BENZYL-3-METHOXY-PROPIONAMIDE
  申请人：Reddy Manne Satyanarayana

  公开号：US20130041180A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  Processes for preparing and purifying (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxy-propionamide of formula-1 and intermediates thereof are provided.

  提供制备和纯化式-1中(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺及其中间体的过程。
• US8907132B2
  申请人：——

  公开号：US8907132B2

  公开（公告）日：2014-12-09
• [EN] PREPARATION OF LACOSAMIDE<br/>[FR] SYNTHÈSE DE LACOSAMIDE
  申请人：REDDYS LAB LTD DR

  公开号：WO2011130615A2

  公开（公告）日：2011-10-20

  Processes for preparing lacosamide, for use in pharmaceutical compositions comprising lacosamide.