名称:
Purine analogues as amplifiers of phleomycin. IX. Some 2- and 6-substituted Thiazolo[4,5-b]pyrazines, 2-substituted Thiazolo[4,5-c]- and Thiazolo[5,4-b]-pyridines and related compounds
摘要:
据报道,噻唑并[4,5-b]吡嗪系统的衍生物包括以下几种
(如噻唑并[4,5-b]喹喔啉)以及强碱性 N,N-二甲氨基乙硫基或 N,N-二甲氨基丙硫基侧链。
侧链。此外,还介绍了噻唑并[4,5-c]吡啶、噻唑并[5,4-b]吡啶和喹喔啉系列。
系列。制备
3-N,N-二甲氨基丙硫基杂环衍生物的新工艺
巯基化合物与 3-氯-N,N-二甲基丙胺在乙醇氨中的反应
在乙醇氨中的反应,结果更可靠、更有效。
在研究过的能增强新霉素活性的化合物中,N,N-二甲基- 3-(2-甲基噻吩)
3-(2-甲基噻唑并[4,5-吡嗪-6-基硫基)丙胺
和 3-[3-(3-N,N-二甲基氨基丙硫基)-喹喔啉-2-基硫基]的活性。
喹喔啉-2-硫醇-N,N-二甲基丙胺的活性最好,在 1 mM 和 0 mM 浓度下显示出四星级活性。
星级活性,浓度分别为 1 毫摩尔和 0.5 毫摩尔。
分别显示出四星级活性。噻唑并[4,5-b]-吡嗪中的 2-苯基取代基或苯环与噻唑并[4,5-b]-吡嗪融合并不能提高扩增率。
并不增加扩增。2 取代的噻唑并[4,5-c]吡啶
的活性与 2-取代的噻唑并[4,5-b]吡嗪的活性相当。
而噻唑并[5,4-b]吡嗪的活性较低。