3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(tert-butoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril hydrochloride | 141498-00-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(tert-butoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril hydrochloride
• 英文别名: tert-butyl N-[1-[2-hydroxy-3-[(2-oxo-3,4-dihydro-1H-quinolin-5-yl)oxy]propyl]piperidin-4-yl]carbamate;hydrochloride
• CAS: 141498-00-2
• 化学式: C₂₂H₃₃N₃O₅*ClH
• 分子量: 455.982
• InChiKey: NGWKZZFFJQZBRL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.72
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-Dihydro 5-[2-hydroxy-3-(4-(tert-butoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril 、 盐酸 在 乙醚 作用下， 以 乙醇 、 异丙醚 为溶剂， 反应 24.0h， 以to give 1,1 g of 3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(tert-butoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril hydrochloride, m.p. 195°-197° C. (dec.)的产率得到3,4-dihydro-5-[2-hydroxy-3-(4-(tert-butoxycarbonylamino)-1-piperidyl)propoxy]carbostyril hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril compounds connected via an oxyalkyl group with a piperidine

  摘要：

  化合物I的Carbostyril衍生物：##STR1## 其中：m为0、1或2；n为0、1或2；R.sup.1为氢或低碳基；R.sup.2为氢、卤素、羟基、低碳基、低烷氧基、芳基氧基或酰氧基；R.sup.3为氢、卤素、低碳基或低烷氧基；R.sup.4为氢、羟基、低碳基、酰氧基，但当R.sup.4为羟基或酰氧基时，m和n都为1；R.sup.5为氢或低碳基；R.sup.6为烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或（二烷基氨基）烷基；以及在其carbostyril氮原子处的药学上可接受的酸加成盐和N-氧化物，以及包含它们的组合物，用于治疗心血管疾病，特别是心律失常。还公开了制备中间体、化合物、它们的配方和治疗方法。

  公开号：

  US05082847A1

文献信息

• Carbostyril derivatives
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0467325A2

  公开（公告）日：1992-01-22

  Carbostyril derivatives of Formula I: wherein: m is 0, 1, or 2; n is 0, 1, or 2; R1 is hydrogen or lower alkyl; R2 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, aralkoxy, or acyloxy; R3 is hydrogen, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R4 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, or acyloxy, provided that when R4 is hydroxy or acyloxy, m and n are both 1; R5 is hydrogen or lower alkyl; and R6 is alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, or (dialkylamino)alkyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts and N-oxides (at the carbostyril nitrogen) thereof, and compositions containing them, are useful in treating cardiovascular diseases, particularly arrhythmias. Methods of preparing intermediates, the compounds, and their formulations are also disclosed.

  式 I 的喹诺酮衍生物： 其中 m 是 0、1 或 2 n 是 0、1 或 2 R1 是氢或低级烷基 R2 是氢、卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、芳基氧基或酰氧基； R3 是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基； R4 是氢、羟基、低级烷基或酰氧基、 但当 R4 为羟基或酰氧基时，m 和 n 均为 1； R5 是氢或低级烷基；R6 是烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或（二烷基氨基）烷基； 及其药学上可接受的酸加成盐和 N-氧化物（碳氮基），以及含有它们的组合物，可用于治疗心血管疾病，特别是心律失常。还公开了制备中间体、化合物及其制剂的方法。
• US5082847A
  申请人：——

  公开号：US5082847A

  公开（公告）日：1992-01-21