1-benzyl-4-methyl-6-(trifluoro-methyl)indoline | 1156512-79-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-benzyl-4-methyl-6-(trifluoro-methyl)indoline
• 英文别名: 1-Benzyl-4-methyl-6-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroindole
• CAS: 1156512-79-6
• 化学式: C₁₇H₁₆F₃N
• 分子量: 291.316
• InChiKey: IVPZDRHXSBPVFW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-methyl-6-(trifluoro-methyl)indoline 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以8.2 g的产率得到4-methyl-6-(trifluoromethyl)indoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED INDOLINE DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE

  摘要：

  本发明涉及取代的吲哚啉衍生物，使用该化合物预防或治疗登革病毒感染的方法，以及将该化合物作为药物使用，更优选地用于治疗或预防登革病毒感染。本发明还涉及化合物的制药组合物或联合制剂，以及用于作为药物的组成物或制剂，更优选地用于预防或治疗登革病毒感染。本发明还涉及化合物的制备方法。

  公开号：

  WO2018215316A1
• 作为产物：
  描述：

  三氟乙酰丙酮 、 N-benzylpent-4-yn-1-amine 在 potassium tetrachloroplatinate(II) 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以98%的产率得到1-benzyl-4-methyl-6-(trifluoro-methyl)indoline
  参考文献：
  名称：

  高效和区域选择性的铂（II）催化串联合成多重取代的吲哚和四氢喹啉。

  摘要：

  一个特殊的优势：带有1,3-二酮的铂（Ⅱ）催化的氨基炔的串联环化为合成二氢吲哚和四氢喹啉提供了一种高效的新方法（见方案； MS =分子筛）。在温和的反应条件下，这种转化可提供良好的产品收率，具有很高的区域选择性和化学选择性。

  DOI：

  10.1002/anie.200805383

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED INDOLINE DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLINE SUBSTITUÉE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA DENGUE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017167953A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The present invention concerns substituted indoline compounds, methods to prevent or treat dengue viral infections by using said compounds and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及替代吲哚啉化合物，通过使用这些化合物预防或治疗登革病毒感染的方法，并且还涉及这些化合物用作药物，更具体地用于治疗或预防登革病毒感染。本发明还涉及药物组合物或混合制剂，以及用作药物的组合物或制剂，更具体地用于预防或治疗登革病毒感染。该发明还涉及这些化合物的制备方法。
• Substituted indoline derivatives as dengue viral replication inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10913716B2

  公开（公告）日：2021-02-09

  The present invention concerns substituted indoline compounds, methods to prevent or treat dengue viral infections by using said compounds and also relates to said compounds for use as a medicine, more preferably for use as a medicine to treat or prevent dengue viral infections. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the compounds, to the compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of dengue viral infections. The invention also relates to processes for preparation of the compounds.

  本发明涉及取代的吲哚啉化合物、使用所述化合物预防或治疗登革热病毒感染的方法，还涉及用作药物的所述化合物，更优选用作治疗或预防登革热病毒感染的药物。本发明还涉及所述化合物的药物组合物或组合制剂、用作药物的组合物或制剂，更优选用作预防或治疗登革热病毒感染的药物。本发明还涉及化合物的制备工艺。
• SUBSTITUTED INDOLINE DERIVATIVES AS DENGUE VIRAL REPLICATION INHIBITORS
  申请人：Janssen Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3436436A1

  公开（公告）日：2019-02-06