Boc-Pro-Arg(NO2)-Pro-OBzl | 134303-57-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Pro-Arg(NO2)-Pro-OBzl
• 英文别名: Boc-Pro-Arg(NO₂)-Pro-OBzl；benzyl (2S)-1-[(2S)-5-[[amino(nitramido)methylidene]amino]-2-[[(2S)-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 134303-57-4
• 化学式: C₂₈H₄₁N₇O₈
• 分子量: 603.676
• InChiKey: RYPUCKGXOKJEPX-FKBYEOEOSA-N

物化性质

• 熔点：
  47 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7); ligroine (8032-32-4))
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.48
• 重原子数：
  43.0
• 可旋转键数：
  11.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  198.8
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  8.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Pro-Arg(NO2)-Pro-OBzl 在 palladium on activated charcoal N-甲基吗啉 、 盐酸 、 ammonium formate 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Abiraj; Sachidananda; Gowda, A. S. Prakasha, Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 2004, vol. 43, # 3, p. 649 - 654

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  Boc-Arg(NO2)-Pro-OBzl 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 Boc-Pro-Arg(NO2)-Pro-OBzl
  参考文献：
  名称：

  喹唑啉酮缀合的细菌素7的较短类似物作为有效的抗菌剂的合成。

  摘要：

  合成了一系列Bactenecin7的短肽类似物（RP，PRP，GPRP和RPRP），并将其与3-（4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基）丙酸偶联，以研究偶联作用。通过分析和光谱技术表征所有肽及其缀合物。评价了合成的化合物，即肽，杂环缀合物和氢解产物对一组病原体的抗微生物活性。结果显示，所有缀合物均显示出比其同行更高的活性。此外，氢解四肽结合物（10和13）的活性比使用的标准药物高出近3-4倍。

  DOI：

  10.2174/092986613804725235

文献信息

• Amino Acids and Peptides. XVI. Synthesis of N-Terminal Tetrapeptide Analogy of Fibrin .ALPHA.-Chain and Their Inhibitory Effects on Fibrinogen/Thrombin Clotting.
  作者：Koichi KAWASAKI、Katsuhiko HIRASE、Masanori MIYANO、Toshiki TSUJI、Masanori IWAMOTO

  DOI：10.1248/cpb.40.3253

  日期：——

  N-Terminal tetrapeptide analogs of fibrin α-chain were synthesized by the solution method using a new active ester, the ester of the oxime of p-nitroacetophenone, and by the solid-phase method. Their inhibitory effects on fibrinogen/thrombin clotting were examined. Of the synthetic peptides, amide analogs of Gly-Pro-Arg-Pro exhibited a more potent inhibitory effect.

  采用溶液法和固相法合成了纤维蛋白α链的N端四肽类似物，使用了一种新的活性酯，即对硝基乙酰苯酮的腙酯。考察了它们对纤维蛋白原/凝血酶凝固的抑制作用。在合成的肽中，甘氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸的酰胺类似物表现出更强的抑制效果。
• Amino acids and peptides. XIII. Synthetic studies on N-terminal tripeptide amide analogs of fibrin .ALPHA.-chain.
  作者：Koichi KAWASAKI、Toshiki TSUJI、Katsuhiko HIRASE、Masanori MIYANO、Yoshinori IMOTO、Masahiro IWAMOTO

  DOI：10.1248/cpb.39.584

  日期：——

  N-Terminal tripeptide analogs of fibrin alpha-chain were synthesized and their inhibitory effect on fibrinogen/thrombin clotting was examined. A new water-soluble active ester, 3-pyridinium ester, was used for the synthesis. Among the synthetic peptides, H-Gly-Pro-Arg-hexamethyleneimine exhibited the highest inhibitory effect on fibrinogen-thrombin clotting.

  合成纤维蛋白α-链的N-末端三肽类似物，并检查其对纤维蛋白原/凝血酶凝血的抑制作用。一种新的水溶性活性酯3-吡啶鎓酯被用于合成。在合成肽中，H-Gly-Pro-Arg-六亚甲基亚胺对纤维蛋白原-凝血酶的凝结表现出最高的抑制作用。