2-(4-methoxyphenyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole | 1175675-37-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(4-methoxyphenyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole
• CAS: 1175675-37-2
• 化学式: C₁₈H₁₄N₂O
• 分子量: 274.322
• InChiKey: XYDUTYPMQHRBBC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  37.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吲哚 在 indium(III) chloride 、 copper acetylacetonate 、 盐酸羟胺 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-(4-methoxyphenyl)-9H-pyrido[2,3-b]indole
  参考文献：
  名称：

  通过铜催化的吲哚环化反应合成螺[吲哚啉-3,2'-吡咯烷]和1-氮杂咔唑衍生物

  摘要：

  实现了由2-甲基吲哚衍生的肟乙酸酯产生的高产率，铜催化的吲哚脱芳香化反应，可提供结构新颖的螺[吲哚啉-3,2'-吡咯烷]衍生物，产率为67-98％。当吲哚的C–2位未被取代时，可得到中等收率的氮杂咔唑衍生物。这种转化提供了一种有效的方法，可用于获得具有广泛底物范围的含氮螺环吲哚胺和氮杂咔唑衍生物。

  DOI：

  10.1002/adsc.201700073

文献信息

• Gold/Acid-Co-catalyzed Direct Microwave-Assisted Synthesis of Fused Azaheterocycles from Propargylic Hydroperoxides
  作者：Benito Alcaide、Pedro Almendros、M. Teresa Quirós

  DOI：10.1002/chem.201304509

  日期：2014.3.17

  The gold–acid‐co‐catalyzed synthesis of nine series of fused azaheterocycles with structural diversity starting from the same synthons as readily available propargylic hydroperoxides and aromatic amines has been achieved. The overall tandem process consists in a gold‐catalyzed hydroperoxide rearrangement/Michael reaction followed by a final acid‐catalyzed cyclization.

  的与结构多样性9系列稠合氮杂杂环的从相同的合成子为容易获得的丙炔氢过氧化物和芳族胺起始的金酸 - 共 - 催化的合成已经实现。整体串联过程包括在金催化氢过氧化物重排/迈克尔反应接着是最终的酸催化环化。
• Alpha-carboline inhibitors of NMP-ALK, RET, and Bcr-Abl
  申请人：Università Degli Studi Di Milano - Bicocca

  公开号：EP2161271A1

  公开（公告）日：2010-03-10

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as defined in the description, to their pharmaceutical compositions and use thereof for the treatment of cancer expressing oncogenic ALK protein, particularly anaplastic large cell lymphoma (ALCL), diffuse large B cell lymphoma (DLBCL), inflammatory myofibroblastic tumours (IMT) and non-small cell lung cancer (NSCLC).

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2和R3如描述中所定义，以及它们的药物组合物及其在治疗表达癌基因ALK蛋白的癌症，特别是间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)、弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)和非小细胞肺癌(NSCLC)中的用途。
• Chemoselective functionalization of α-carbolines at the C-2, C-3, C-4, and C-6 positions using Suzuki–Miyaura reactions
  作者：Cédric Schneider、David Gueyrard、Benoît Joseph、Peter G. Goekjian

  DOI：10.1016/j.tet.2009.04.032

  日期：2009.7

  The synthesis of 2-, 3-, 4-, and 6-substituted pyrido[2,3-b]indoles (α-carbolines) by palladium-catalyzed cross-coupling reactions from the corresponding halopyrido[2,3-b]indoles is described. A sequential and a one-pot chemoselective double Suzuki–Miyaura coupling route is presented for the synthesis of symmetrically and unsymmetrically disubstituted pyrido[2,3-b]indoles.

  通过钯催化的相应卤代吡啶并[2,3- b ]吲哚的交叉偶联反应合成2-，3-，4-和6-取代的吡啶并[2,3- b ]吲哚（α-咔啉）描述。提出了顺序和一锅化学选择性双铃木-宫浦耦合路线用于合成对称和不对称的双取代吡啶并[2,3- b ]吲哚。
• ALFA-CARBOLINE INHIBITORS OF NPM-ALK, RET, AND BCR-ABL
  申请人：Gambacorti Passerini Carlo

  公开号：US20110281862A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as defined in the description, to their pharmaceutical compositions and use thereof for the treatment of cancer expressing oncogenic ALK protein, particularly anaplastic large cell lymphoma (ALCL), diffuse large B cell lymphoma (DLBCL), inflammatory myofibroblastic tumours (IMT) and non-small cell lung cancer (NSCLC).

  本发明涉及式（I）的化合物，其中R1，R2和R3如描述中所定义，以及它们的制药组合物和用于治疗表达癌基因ALK蛋白的癌症的用途，特别是间变性大细胞淋巴瘤（ALCL），弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL），炎性肌成纤维细胞瘤（IMT）和非小细胞肺癌（NSCLC）。
• US8895744B2
  申请人：——

  公开号：US8895744B2

  公开（公告）日：2014-11-25