3S-t-butoxycarbonylamino-1-methyl-3,4dihydrocarbostyril | 166247-10-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3S-t-butoxycarbonylamino-1-methyl-3,4dihydrocarbostyril
• 英文别名: tert-butyl N-[(3S)-1-methyl-2-oxo-3,4-dihydroquinolin-3-yl]carbamate
• CAS: 166247-10-5
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O₃
• 分子量: 276.335
• InChiKey: IVJBTSJFHUWVOM-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-[(2S)-3-(2-bromophenyl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]carbamate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 (叔丁基亚氨基)三(吡咯烷)膦 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以82%的产率得到3S-t-butoxycarbonylamino-1-methyl-3,4dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  区域选择性钯催化的分子内环化反应合成3-氨基-3,4-二氢-1 H-喹啉-2-酮

  摘要：

  在这封信中，我们探讨了在BTPP作为有机碱的情况下，使用Pd 2（dba）3 / XPhos作为催化体系，通过分子内区域选择性Buchwald-Hartwig环化反应，对2-溴苯丙氨酸衍生物进行区域选择性环化，以得到对映体纯的二氢喹啉酮。该方法代表了直接合成桥接的Phe-Xaa二肽的有前途的策略。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2016.02.094

文献信息

• [EN] CARBOSTYRIL DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEINASES INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE CARBOSTYRILE EMPLOYES COMME INHIBITEURS DE METALLOPROTEINASES DE LA MATRICE EXTRACELLULAIRE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1994021612A1

  公开（公告）日：1994-09-29

  (EN) This invention provides a carbostyril derivative of formula (1), where R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are as defined, or its salt. This carbostyril derivative or its salt possess an excellent matrix metalloproteinases inhibitory action.(FR) Dérivé de carbostyrile de la formule (1), dans laquelle R1, R2, R3, R4, R5, R6 et n sont tels que définis, ou son sel. Ce dérivé de carbostyrile ou son sel possède d'excellentes propriétés de neutralisation des métalloprotéinases de la matrice extracellulaire.

  该发明提供了一种式为（1）的羧基苯基咔唑衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如定义所述，或其盐。该羧基苯基咔唑衍生物或其盐具有出色的基质金属蛋白酶抑制作用。
• CARBOSTYRIL DERIVATIVES AS MATRIX METALLOPROTEINASES INHIBITORS
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0641323A1

  公开（公告）日：1995-03-08
• US5594006A
  申请人：——

  公开号：US5594006A

  公开（公告）日：1997-01-14