1,2-dihydro-3-(1-imidazolyl)-6-(2-carboxyvinyl)-naphthalene | 89781-67-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 1,2-dihydro-3-(1-imidazolyl)-6-(2-carboxyvinyl)-naphthalene
• 英文别名: (E)-3-(7-imidazol-1-yl-5,6-dihydronaphthalen-2-yl)prop-2-enoic acid
• CAS: 89781-67-9
• 化学式: C₁₆H₁₄N₂O₂
• 分子量: 266.299
• InChiKey: QEWXZYAUMLAMPW-QHHAFSJGSA-N

物化性质

• 沸点：
  519.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• COMBINED USE OF N-IMIDAZOLYL DERIVATIVES OF BICYCLIC COMPOUNDS AND CYCLOSPORINE IN THERAPY
  申请人：FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.

  公开号：EP0433427A1

  公开（公告）日：1991-06-26
• US4510149A
  申请人：——

  公开号：US4510149A

  公开（公告）日：1985-04-09
• US4602022A
  申请人：——

  公开号：US4602022A

  公开（公告）日：1986-07-22
• US4882347A
  申请人：——

  公开号：US4882347A

  公开（公告）日：1989-11-21
• [EN] COMBINED USE OF N-IMIDAZOLYL DERIVATIVES OF BICYCLIC COMPOUNDS AND CYCLOSPORINE IN THERAPY
  申请人：FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.

  公开号：WO1991000102A1

  公开（公告）日：1991-01-10

  (EN) The invention relates to the use of N-imidazolyl derivatives of bicyclic compounds of general formula (I), wherein (a) compound $g(a) is (II) wherein Y completes a single bond or is oxygen or a -CH2- group and the symbol --- represents a single or double bond or (b) compound $g(a) is (III) and the symbol --- represents a double bond; one of R1, R2, R3 and R4 is -CH2OH, C2-C4 acyl, (IV), -COOR7, -CH2COOR7, (V), (VI) or (VII) in which each of R7, R8 and R9 is independently hydrogen or C1-C4 alkyl, and the others are independently chosen from hydrogen, hydroxy, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy and -COOR7 wherein R7 is as defined above; and one of R5 and R6 is hydrogen and the other is hydrogen, C1-C6 alkyl or phenyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in particular in combination with cyclosporin A. The compounds obtained are useful in preventing and/or treating cyclosporin A-induced nephrosis in mammals.(FR) L'invention concerne l'emploi de dérivés de N-imidazolyle de composés bicycliques de la formule générale (I), dans laquelle (a) le composé $g(a) représente (II) dans laquelle Y complète une seule liaison ou représente oxygène ou un groupe -CH2-, et le symbole --- représente une liaison simple ou double, ou (b) le composé $g(a) représente (III) et le symbole --- représente une double liaison; un des éléments suivants R1, R2, R3 et R4 représente -CH2OH, acyle contenant 2 à 4 atomes de carbone, (IV), -COOR7, -CH2COOR7, (V), (VI) ou (VII) dans lesquelles R7, R8 et R9 représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone, et les autres sont choisis indépendamment entre hydrogène, hydroxy, halogène, alkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone, alcoxy contenant 1 à 4 atomes de carbone et -COOR7 dans lequel R7 est défini comme ci-dessus; l'un des éléments R5 et R6 représente hydrogène et l'autre représente hydrogène, C1-C6 alkyle ou phényle; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, notamment en combinaison avec la cyclosporine A. Les composés obtenus sont utiles pour prévenir et/ou pour traiter la néphrose induite par la cyclosporine A chez les mammifères.