1-(4-amino-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-ol | 1296308-08-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(4-amino-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-ol
• 英文别名: 1-(4-aminopyrazol-1-yl)propan-2-ol
• CAS: 1296308-08-1
• 化学式: C₆H₁₁N₃O
• 分子量: 141.173
• InChiKey: RSQSEMKMQIULTM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-amino-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-ol 、 N-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)-2-(methylsulfonyl)octahydrocyclopenta[c]pyrrol-5-amine 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以58.4%的产率得到1-(4-((5-chloro-4-((2-(methylsulfonyl)octahydrocyclopenta[c]pyrrol-5-yl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了新颖的杂环芳基化合物，其药用盐和制剂。它们在预防、管理、治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重程度方面具有用处。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物以及使用这些组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2017044434A1
• 作为产物：
  描述：

  (±)-1-(4-nitro-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-ol 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 以80.3%的产率得到1-(4-amino-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  取代的杂芳基化合物及其组合物和用途

  摘要：

  本发明提供了一类取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述的化合物为式(I)或式(II)所示的化合物或者式(I)或式(II)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述的化合物和药物组合物可以调节蛋白激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻蛋白激酶介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  CN106478607B

文献信息

• PYRIMIDINE INHIBITORS OF KINASES
  申请人：Curtin Michael

  公开号：US20100317680A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , X and Y are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as aurora and KDR.

  本发明涉及式(I)的化合物或药用可接受的盐，其中A1、A2、A3、A4、X和Y在描述中有定义。本发明还涉及制备所述化合物的方法，以及含有所述化合物的组合物，用于抑制aurora和KDR等激酶。
• [EN] PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE CDK9 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE CDK9 KINASE
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2014139328A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed are compounds of Formula (IIa), wherein R1, R2, R3A, R3B, R3C, R3D, R3E, and R4 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds may be used as agents in the treatment of diseases, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (IIa).

  公开的是Formula (IIa)的化合物，其中R1、R2、R3A、R3B、R3C、R3D、R3E和R4如规范中所定义，并且其药用盐。这些化合物可用作治疗疾病，包括癌症的药物。还提供了包含一个或多个Formula (IIa)化合物的药物组合物。
• [EN] HETEROCYCLYL PYRAZOLOPYRIMIDINE ANALOGUES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] ANALOGUES D'HÉTÉROCYCLYL PYRAZOLOPYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK
  申请人：CELLZOME LTD

  公开号：WO2011048082A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X1 to X5, Y, Z1 to Z3, and R have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as JAK inhibitors for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, allergic disorders, and immunologically-mediated diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中X1至X5，Y，Z1至Z3和R的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作JAK抑制剂，用于治疗或预防免疫、炎症、自身免疫、过敏性疾病和免疫介导性疾病。该发明还涉及包括所述化合物的药物组合物，以及制备这类化合物以及用作药物的用途。
• [EN] NOVEL PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS AND USAGE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS PYRIMIDINES ET PYRIDINES ET LEUR UTILISATION
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2014139145A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Provided are novel pyrimidine and pyridine compounds of formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing them, and their use in therapy of a disease responsive to inhibition of FGFR, for example, cancer.

  提供了式(I)的新型嘧啶和吡啶化合物或其药用可接受的盐，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及它们在对抗对FGFR抑制敏感的疾病（例如癌症）的治疗中的用途。
• [EN] NOVEL PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USAGE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE PYRIMIDINE ET DE PYRIDINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2014139465A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to novel pyrimidine and pyridine compounds of formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and G are as defined in the description, to pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing them, and their use in therapy of a disease responsive to inhibition of FGFR, for example, cancer.

  本发明涉及通式(I)的新型嘧啶和吡啶化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和G如说明书中所定义，涉及含有它们的药物组合物、制备它们的方法以及它们在治疗对FGFR抑制有反应的疾病，例如癌症中的用途。