4-溴-1H-吡唑并3,4-c吡啶-3-胺 | 870244-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-溴-1H-吡唑并3,4-c吡啶-3-胺
• 中文别名: 3-氨基-4-溴-6-氮杂吲唑；4-溴-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-胺
• 英文名称: 4-bromo-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3-amine
• CAS: 870244-35-2
• 化学式: C₆H₅BrN₄
• 分子量: 213.037
• InChiKey: VYPIFWSZDOHBOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-1H-吡唑并3,4-c吡啶-3-胺 、 3-联苯硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 4-biphenyl-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS AS THERAPEUTIC AGENTS
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES EN TANT QU'AGENTS THERAPEUTIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2005110410A3
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二溴-4-吡啶甲醛 在 三光气 、 盐酸羟胺 、 sodium carbonate 、 一水合肼 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 正丁醇 为溶剂， 反应 26.5h， 生成 4-溴-1H-吡唑并3,4-c吡啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  NAPHTHYLUREA DERIVATIVES AND MEDICAL APPLICATIONS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及萘基脲衍生物。这类物质可以在纳摩尔浓度水平显著抑制VEGFR2和PDGFR-β受体酪氨酸激酶磷酸化。这是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病或症状，如恶性肿瘤和伴有病理性新生血管化的眼部疾病。

  公开号：

  US20160207916A1

文献信息

• [EN] (AZA)PYRIDOPYRAZOLOPYRIMIDINONES AND INDAZOLOPYRIMIDINONES AS INHIBITORS OF FIBRINOLYSIS<br/>[FR] (AZA)PYRIDOPYRAZOLOPYRIMIDINONES ET INDAZOLOPYRIMIDINONES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE LA FIBRINOLYSE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015067549A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The present application relates to novel substituted (aza)pyridopyrazolopyrimidinones and indazolopyrimidinones, to processes for their preparation, the compounds for use alone or in combinations in a method for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of acute and recurrent bleeding in patients with or without underlying hereditary or acquired bleeding disorders, wherein the bleeding is associated with a disease or medical intervention selected from the group consisting of menorrhagia, postpartum hemorrhage, hemorrhagic shock, trauma, surgery, transplantation, stroke, liver diseases, hereditary angioedema, nosebleed, and synovitis and cartilage damage following hemarthrosis.

  本申请涉及新型取代的(氮杂)吡啶吡唑吡嘧啶酮和吲唑吡嘧啶酮，以及它们的制备方法，这些化合物可单独或组合使用于治疗和/或预防疾病的方法中，特别是用于治疗和/或预防患有或不患有基础遗传或获得性出血性疾病的患者的急性和复发性出血，其中出血与来自以下组中选择的疾病或医疗干预相关，该组包括月经过多、产后出血、出血性休克、创伤、手术、移植、中风、肝病、遗传性血管性水肿、鼻血、以及血液积聚后的滑膜炎和软骨损伤。
• (Aza)pyridopyrazolopyrimidinones and indazolopyrimidinones and their use
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20150126449A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present application relates to novel substituted (aza)pyridopyrazolopyrimidinones and indazolopyrimidinones, to processes for their preparation, the compounds for use alone or in combinations in a method for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of acute and recurrent bleeding in patients with or without underlying hereditary or acquired bleeding disorders, wherein the bleeding is associated with a disease or medical intervention selected from the group consisting of menorrhagia, postpartum hemorrhage, hemorrhagic shock, trauma, surgery, transplantation, stroke, liver diseases, hereditary angioedema, nosebleed, and synovitis and cartilage damage following hemarthrosis.

  本申请涉及新型取代的(氮杂)吡啶吡唑吡嘧啶酮和吲唑吡嘧啶酮，以及它们的制备方法，这些化合物可单独或组合使用于治疗和/或预防疾病的方法中，特别是用于治疗和/或预防患有或不患有基础遗传或获得性出血性疾病的患者的急性和复发性出血，其中出血与来自月经过多、产后出血、出血性休克、创伤、手术、移植、中风、肝病、遗传性血管性水肿、鼻血和血液性关节积血后的滑膜炎和软骨损伤等疾病或医疗干预有关。
• Kinase inhibitors as therapeutic agents
  申请人：Cusack Kevin

  公开号：US20060074102A1

  公开（公告）日：2006-04-06

  A compound or pharmaceutically acceptable salts thereof of Formula (I) wherein the substituents are as defined herein, which are useful as kinase inhibitors.

  式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中取代基如本文所定义，可用作激酶抑制剂。
• NOVEL A-NAPHTHYLUREA DERIVATIVE AND MEDICAL APPLICATION OF SAME
  申请人：Radiant Pharma & Tech. Co. Ltd.

  公开号：EP3050881A1

  公开（公告）日：2016-08-03

  The present invention relates to naphthylurea derivatives. Such substances can significantly inhibit VEGFR2 and PDGFR-β receptor tyrosine kinase phosphorylation at nanomolar concentration levels. It is a novel type of tyrosine kinase inhibitors which can be used in the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or symptoms such as malignancies and ocular diseases accompanied with pathologic neovascularization.

  本发明涉及萘烷脲衍生物。这类物质能在纳摩尔浓度水平上明显抑制 VEGFR2 和 PDGFR-β 受体酪氨酸激酶的磷酸化。这是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病或症状，如恶性肿瘤和伴有病理性新生血管的眼部疾病。
• KINASE INHIBITORS AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP1753428A2

  公开（公告）日：2007-02-21