4-溴-2-碘乙酰苯胺 | 17641-04-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-溴-2-碘乙酰苯胺
• 英文名称: 4'-Brom-2-iod-acetanilid
• 英文别名: N-(4-bromophenyl)-2-iodoacetamide；4'-bromo-2-iodoacetanilide
• CAS: 17641-04-2
• 化学式: C₈H₇BrINO
• 分子量: 339.958
• InChiKey: KZEZEXWEHMUXPI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  179-180 °C
• 沸点：
  419.1±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.158±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-2-碘乙酰苯胺 在 盐酸 、 sodium ethanolate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 N-(4-Bromo-phenyl)-2-hydroxyamino-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Anticoccidials. IV. A convenient synthesis of 2(1H)-pyrazinone 4-oxide derivatives.

  摘要：

  2(1H)-吡嗪酮4-氧化物（emimycin）及其1-和6-取代衍生物，是通过不同的2-(羟胺基)乙酰胺与乙二醛反应合成的。

  DOI：

  10.1248/cpb.28.2720
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氯乙酰苯胺 在 potassium iodide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 8.0h， 以90%的产率得到4-溴-2-碘乙酰苯胺
  参考文献：
  名称：

  2-磺酰亚氨基二氢嘧啶：一类新型镇痛化合物

  摘要：

  已经合成了一系列 2-磺酰亚氨基二氢嘧啶衍生物，并在体内评估了它们的镇痛和抗炎活性。将结果与乙酰水杨酸的结果进行比较。化合物 6Ab-d 和 6Be 在醋酸诱导的腹部收缩试验中显示出有趣的镇痛特性。根据角叉菜胶-后爪水肿试验的结果，化合物 6Af 显示出潜在的抗炎活性。

  DOI：

  10.1002/ardp.200800107

文献信息

• Phosphate transport inhibitors
  申请人：GelTex Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040019113A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  Disclosed are compounds which have been identified as inhibitors of phosphate transport. Many of the compounds are represented by Structural Formula (I): Ar 1 —W—X—Y—Ar 2 ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ar 1 and Ar 2 are independently a substituted or unsubstituted aryl group or an optionally substituted five membered or six membered non-aromatic heterocylic group fused to an optionally substituted monocylic aryl group. W and Y are independently a covalent bond or a C1-C3 substituted or unsubstituted alkylene group. X is a heteroatom-containing functional group, an aromatic heterocyclic group, substituted aromatic heterocyclic group, non-aromatic heterocyclic group, substituted non-aromatic heterocyclic group, an olefin group or a substituted olefin group. Also disclosed are methods of treating a subject with a disease associated with hyperphosphatemia, as well as a disease mediated by phosphate-transport function. The methods comprise the step of administering an effective amount of the one of the compounds described above.

  本文披露了被识别为磷酸盐转运抑制剂的化合物。许多化合物由结构式(I)表示：Ar1—W—X—Y—Ar2；或其药用可接受的盐。Ar1和Ar2独立地是取代或未取代的芳基或可取代的五元或六元非芳香杂环基与可取代的单环芳基融合。W和Y独立地是共价键或C1-C3取代或未取代的烷基基团。X是含杂原子的官能团、芳香杂环基、取代芳香杂环基、非芳香杂环基、取代非芳香杂环基、烯烃基或取代烯烃基。还披露了治疗与高磷血症相关疾病以及磷酸盐转运功能介导的疾病的方法。该方法包括给予上述化合物之一的有效量。
• Effective Synthesis of<i>N</i>-Arylformamide from α-Halo-<i>N</i>-arylacetamides
  作者：Kun-Heng Chiang、Shi-Han Lu、Wan-Ping Yen、Naoto Uramaru、Wei-Siou Tseng、Te-Wei Chang、Fung Fuh Wong

  DOI：10.1002/hc.21321

  日期：2016.7

  A convenient synthetic method for N-arylformamide derivatives was successfully developed by reacting α-iodo-N-arylacetamides with formamide. This method was applicable to α-iodo-N-arylacetamide substrates bearing electron-donating or electron-withdrawing groups, N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-iodoacetamide, 2-iodo-N-(pyridin-2-yl)acetamide, and 2-iodo-N-(naphthalen-4-yl)acetamide to give the corresponding

  通过α-碘代-N-芳基乙酰胺与甲酰胺反应，成功开发了一种简便的N-芳基甲酰胺衍生物合成方法。该方法适用于带有给电子或吸电子基团的α-碘-N-芳基乙酰胺底物，N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-iodoacetamide，2-iodo- N-(吡啶-2-基)乙酰胺和2-碘-N-(萘-4-基)乙酰胺以中等至极好的产率(65-94%)得到相应的N-芳基甲酰胺。提出了一种合理的机制来解释新的转变。
• Synthesis and evaluation of moxifloxacin derivatives for effects on proliferation and apoptosis of NCI-H1299 cells
  作者：Fangmiao Yu、Zhuangwei Zhang、Wei Li、Hengqun Tian、Jun Xu、Yongzhong Bao

  DOI：10.1016/j.tetlet.2020.151873

  日期：2020.5

  the most efficacious derivative (IC50 = 2.56 ± 0.07 μM for NCI-H1299 and IC50 = 13.69 ± 0.70 μM for A549, respectively) that inhibited the proliferation of NCI-H1299 cells. Of these, Compound 4b (1 – cyclopropyl – 6 – fluoro – 8 – methoxy – 4 – oxo – 7 – ((4aS,7aS) – 1 – (2 – oxo – 2 – (p – tolylamino) ethyl) hexahydro – 1H – pyrrolo [3,4-b] pyridine – 6(2H)-yl) – 1,4 – dihydroquinoline – 3-carboxylic

  通过对N-5-Aza环进行功能修饰，合成了八种新颖的莫西沙星（MXF）衍生物4a-h。通过MTT比色测定评估它们对人非小肺癌细胞NCI-H1299和A549的生长抑制活性。基于所述半抑制浓度（IC 50）值，我们确定化合物4b中是最有效的衍生物（IC 50  = 2.56±0.07μM为NCI-H1299和IC 50 即抑制= 13.69±0.70分别μM为A549，） NCI-H1299细胞的增殖。其中，化合物4b（1 –环丙基– 6 –氟– 8 –甲氧基– 4 –氧代– 7 –（（（4aS，7aS）– 1 –（2 –氧代– 2 –（p –甲苯基）乙基））六氢– 1H –吡咯[3， 4-b]吡啶– 6（2H）-基）– 1,4 –二氢喹啉– 3-羧酸）对NCI-H1299细胞的生长表现出良好的效能，对HUVEC细胞具有选择性（IC 50  > 500μM）。通过AO / EB荧光染色证实了
• MANO MATSUHIKO; SEO TAKUJI; IMAI KIN-ICHI, CHEM. AND PHARM. BULL., 1980, 28, NO 9, 2720-2733
  作者：MANO MATSUHIKO、 SEO TAKUJI、 IMAI KIN-ICHI

  DOI：——

  日期：——
• PHOSPHATE TRANSPORT INHIBITORS
  申请人：GENZYME CORPORATION

  公开号：EP1465638A2

  公开（公告）日：2004-10-13